1,6-naphthyridin-5,7(6H,8H)-dione | 1345461-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,6-naphthyridin-5,7(6H,8H)-dione
• 英文别名: 1,6-Naphthyridine-5,7(6H,8H)-dione；8H-1,6-naphthyridine-5,7-dione
• CAS: 1345461-33-7
• 化学式: C₈H₆N₂O₂
• 分子量: 162.148
• InChiKey: VZBCWLJDUPYVKF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.368±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,6-naphthyridin-5,7(6H,8H)-dione 在 四(三苯基膦)钯 四甲基氯化铵 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 111.0h， 生成 7-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-{[(3S)-3-fluoro-3-piperidinyl]methyl}-1,6-naphthyridin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS SYK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE 7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTYRIDINE COMME INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞和/或嗜碱细胞、巨噬细胞和B细胞的不适当激活而导致的疾病，以及相关的炎症反应和组织损伤，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤、慢性自发性荨麻疹和自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2011134971A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-乙氧基-2-氧代乙基)烟酸 在 N,N'-羰基二咪唑 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以88.6 %的产率得到1,6-naphthyridin-5,7(6H,8H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF 5, 7-DICHLORO-1, 6-NAPHTHYRIDINE
  [FR] SYNTHÈSE DE 5, 7-DICHLORO-1, 6-NAPHTYRIDINE

  摘要：

  The present disclosure provides processes for preparing 5, 7-dichloro-1, 6-naphthyridine.

  公开号：

  WO2023102800A1

文献信息

• [EN] 7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTYRIDINE COMME INHIBITEURS DE SYK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011134971A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  A compound of formula (I) or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast and/or basophil cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, chronic spontaneous urticaria and autoimmune conditions.

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞和/或嗜碱细胞、巨噬细胞和B细胞的不适当激活而导致的疾病，以及相关的炎症反应和组织损伤，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤、慢性自发性荨麻疹和自身免疫疾病。
• 7-(1H-pyrazol-4-yl)-1,6-naphthyridine compounds as Syk inhibitors
  申请人：Atkinson Francis Louis

  公开号：US08633319B2

  公开（公告）日：2014-01-21

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a salt thereof; which is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate activation of mast and/or basophil cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage, for instance inflammatory disease and/or allergic disorders, and in cancer therapy, specifically heme malignancies, chronic spontaneous urticaria and autoimmune conditions.

  本发明涉及一种公式(I)的化合物或其盐；该化合物是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞和/或嗜碱性粒细胞、巨噬细胞和B细胞的不适当激活引起的疾病，以及相关的炎症反应和组织损伤，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，并且在癌症治疗中，特别是血红素恶性肿瘤、慢性自发性荨麻疹和自身免疫疾病方面。
• 7,8-DIHYDRO-1,6-NAPHTHYRIDIN-5(6H)-ONES AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV AND METHODS
  申请人：Fevig John M.

  公开号：US20090149492A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an DPP4 modulated disease or disorder such as, for example, diabetes, by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I. wherein X, Z, A, R 2 , Y, R 1 , n, and b are as defined herein.

  本申请提供了按照公式I定义的化合物，包括所有立体异构体、溶剂化物、前药和药物可接受的形式。此外，本申请还提供了含有至少一种按照公式I定义的化合物和可选的至少一种其他治疗剂的药物组合物。最后，本申请提供了通过给予按照公式I定义的化合物的治疗有效剂量来治疗患有DPP4调节的疾病或紊乱，例如糖尿病的患者的方法。其中，X、Z、A、R2、Y、R1、n和b的定义如本文所述。
• CYCLIC IMIDE-SUBSTITUTED PYRIDYLALKANE, ALKENE, AND ALKINE CARBOXAMIDES USEFUL AS CYTOSTATIC AND IMMUNOSUPPRESSIVE AGENTS
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：EP1042315B1

  公开（公告）日：2004-04-14
• 7-(1H-PYRAZOL-4-YL)-1,6-NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS SYK INHIBITORS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2563789B1

  公开（公告）日：2015-05-20