tert-butyl 3-(3-ethoxy-3-oxopropanoyl)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 3-(3-ethoxy-3-oxopropanoyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₂₃NO₅
• 分子量: 285.34
• InChiKey: XJQOTLQCHLIYFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(3-ethoxy-3-oxopropanoyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 肼 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 tert-butyl 3-(3-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)-1H-pyrazol-5-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  1-CYANO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS DUB INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。这些新化合物的化学式为（I）：（化学式（I）），或其药学上可接受的盐，其中：R1a，R1b，R1c，R1d，R1e和R1f分别独立地代表氢，可选择地取代的C1-C6烷基或可选择地取代的C3-C4环烷基，或者R1b和R1c共同形成一个可选择地取代的C3-C6环烷基环，或者R1d和R1e共同形成一个可选择地取代的C3-C6环烷基环；R2代表氢或可选择地取代的C1-C6烷基；A代表一个可选择地进一步取代的5到10个成员的单环或双环杂环芳基，杂环烷基或芳基环；L代表一个共价键或连接物；B代表一个可选择地取代的3到10个成员的单环或双环杂环烷基，杂环芳基，环烷基或芳基环；当-A-L-B位于位置x时，通过A的一个碳环原子连接到A，且：A不能是三唑吡啶基，三唑吡啉基，咪唑三嗪基，咪唑吡嗪基或吡咯嘧啶基；或者B不能被苯氧基取代；或者当L是氧原子时，B不能是环戊基。

  公开号：

  US20200331888A1
• 作为产物：
  描述：

  1-BOC-吡咯烷-3-甲酸 、 ethyl potassium malonate 在 N,N'-羰基二咪唑 、 magnesium chloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 以87%的产率得到tert-butyl 3-(3-ethoxy-3-oxopropanoyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] C-LINKED HETEROCYCLOALKYL SUBSTITUTED PYRIMIDINES AND THEIR USES
  [FR] PYRIMIDINES À SUBSTITUTION HÉTÉROCYCLOALKYLE LIÉES À C ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了式（I-I）的嘧啶化合物及其实施例。在式（I-I）中，R1、R2、R3、R4、R5、R6'、m、n和“het”环如本文所述。还提供了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  WO2014177524A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO[1, 5-A]PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010118207A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制 mTOR 的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与 mTOR 相关的一种或多种疾病的方法。
• Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070225270A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的嘧唑并[1,5-a]嘧啶化合物类作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这种化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这种化合物的制药制剂的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或缓解与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• DERIVATIVES OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZO[1,2-alpha]IMIDAZOLE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDES
  申请人：Barbosa Antonio Jose del Moral

  公开号：US20110224188A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

  6,7-二氢-5H-咪唑[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物表现出良好的抑制CAMs和白细胞整合素相互作用的效果，因此在治疗炎症性疾病方面具有用处。
• PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS
  申请人：Deng Yongqi

  公开号：US20120114739A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物进行治疗、预防、抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。
• Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as mTOR inhibitors
  申请人：Deng Yongqi

  公开号：US08591943B2

  公开（公告）日：2013-11-26

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法，并使用这些化合物进行治疗、预防、抑制或改善与mTOR有关的一种或多种疾病的方法。