N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide O-(diphenyl phosphate) | 76571-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide O-(diphenyl phosphate)
• 英文别名: Norborn-5-ene-2,3-dicarboximido diphenyl phosphate；(3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-en-4-yl) diphenyl phosphate
• CAS: 76571-57-8
• 化学式: C₂₁H₁₈NO₆P
• 分子量: 411.351
• InChiKey: MGFBKBRWLDGNMI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  522.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-{[(4-甲氧基苄基)氧基]羰基}甘氨酸 、 N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide O-(diphenyl phosphate) 在 三乙胺 作用下， 以95%的产率得到Z(OMe)-Gly-ONB
  参考文献：
  名称：

  用于肽合成的“活性酯”型混合酸酐法。使用新试剂Norborn-5-ene-2,3-diarboximidodiphenyl phosphate（NDPP）

  摘要：

  Norborn-5-ene-2,3-diarboximidodiphenyl phosphate（NDPP）是一种方便的肽合成活化剂。

  DOI：

  10.1039/c39800001029
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 、 氯磷酸二苯酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以70%的产率得到N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide O-(diphenyl phosphate)
  参考文献：
  名称：

  用于肽合成的“活性酯”型混合酸酐法。使用新试剂Norborn-5-ene-2,3-diarboximidodiphenyl phosphate（NDPP）

  摘要：

  Norborn-5-ene-2,3-diarboximidodiphenyl phosphate（NDPP）是一种方便的肽合成活化剂。

  DOI：

  10.1039/c39800001029
• 作为试剂：
  描述：

  N-(叔丁氧羰基L)-S-甲基-L-半胱氨酸 、 (R)-N-tert-butyl-3-<(2S,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl>-1,3-thiazolidine-4-carboxamide 在 N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide O-(diphenyl phosphate) 作用下， 生成 (R)-N-tert-butyl-3-[(2S,3S)-3-[(S)-2-(tert-butoxycarbonyl)amino-3-methylthiopropionyl]amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Kynostatin (KNI-227 and -272, highly potent anti-HIV agents: conformationally constrained tripeptide inhibitors of HIV protease containing allophenylnorstatine.

  摘要：

  研究人员设计并合成了含有异苯基鹅掌楸碱[Apns；(2S, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸]作为过渡态模拟物的选择性强效 HIV 蛋白酶抑制剂。其中，构象受限的三肽衍生物--Kynostatin (KNI)-227和-272（图 1），对多种艾滋病毒分离物表现出极强的抗病毒活性。KNI-227和KNI-272因其简单的合成过程和优异的抗病毒特性而随时可用，这表明它们有望成为选择性抗艾滋病药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2251

文献信息

• [EN] TERPENE AND TERPENOID DERIVATIVES CONTAINING VINYL GROUPS FOR THE PREPARATION OF POLYMERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TERPÈNE ET TERPÉNOÏDES CONTENANT DES GROUPES VINYLE POUR LA PRÉPARATION DE POLYMÈRES
  申请人：UNIV NOTTINGHAM

  公开号：WO2015162419A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The invention relates to a method for producing functionalised monomers, the method comprising: a) providing a starting material selected from terpenes and terpenoids; b) forming a derivative of the starting material by incorporation of a hydroxyl group; c) esterifying the hydroxyl group of the derivative to introduce a moiety containing a vinyl group, so as to produce a functionalised monomer. The functionalised monomer can be polymerised to obtain a bio-derived polymer.

  该发明涉及一种生产官能化单体的方法，该方法包括：a)提供从萜类化合物和萜类化合物中选择的起始物质；b)通过引入一个羟基来形成起始物质的衍生物；c)酯化衍生物的羟基，以引入含有乙烯基团的基团，从而产生官能化单体。这种官能化单体可以聚合以获得一种生物衍生聚合物。
• IMIDAZOLE-BASED COMPOUNDS AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
  申请人：King Abdulaziz University

  公开号：US20200323822A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Imidazole-based compounds as hepatitis C virus (HCV) inhibitors. The compounds have an imidazole core that is disubstituted via amide links. Also described are a pharmaceutical composition incorporating the imidazole-based compound, a method of preparing these compounds, and a method for using the pharmaceutical composition in the treatment of HCV infection.

  基于咪唑的化合物作为丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂。这些化合物具有通过酰胺键二取代的咪唑核心。还描述了包含基于咪唑的化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及在治疗HCV感染中使用药物组合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING DIASTEREOMERICALLY ENRICHED PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PHOSPHORAMIDATES ENRICHIS EN DIASTÉRÉO-ISOMÈRES DE COMPOSÉS DE NUCLÉOSIDES, DESTINÉS AU TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014008236A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention is directed to a process for preparing diastereomerically enriched nucleoside phosphoramidates having the formula I:

  本发明涉及一种制备具有化学式I的对映异构体富集的核苷磷酰胺酯的方法。
• PROCESS FOR PREPARING DIASTEREOMERICALLY ENRICHED PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150183818A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The present invention is directed to a process for preparing diastereomerically enriched nucleoside phosphoramidates having the formula I:

  本发明涉及一种制备式I的对映体富集核苷酸磷酰胺酯的方法：
• [EN] STEREOSELECTIVE MANUFACTURE OF SELECTED PURINE PHOSPHORAMIDATES<br/>[FR] PRODUCTION STÉRÉOSÉLECTIVE DE PHOSPHORAMIDATES DE PURINE SÉLECTIONNÉS
  申请人：ATEA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022040473A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present invention provides stereoselective processes of manufacture for the phosphoramidate nucleotide Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了制造磷酰胺酰核苷化合物1或其药学上可接受的盐的立体选择性过程。