5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine | 453568-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine
• 英文别名: 5-fluoro-2-trimethylstannanylpyridine；5-fluoro-2-(trimethylstannanyl)pyridine；5-fluoro-2-trimethylstannanyl-pyridine；(5-fluoropyridin-2-yl)-trimethylstannane
• CAS: 453568-60-0
• 化学式: C₈H₁₂FNSn
• 分子量: 259.898
• InChiKey: NWFIPEZCROFSMT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.5±50.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.77
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine 、 3-((1-((5-bromo-1-(4-methoxybenzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3 yl)methyl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyrimidin-5-yl)oxy)-5-chlorobenzonitrile 在 四(三苯基膦)钯 crude product 、 petroleum ether ethyl acetate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 3-chloro-5-((1-((5-(5-fluoropyridin-2-yl)-1-(4-methoxybenzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)methyl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyrimidin-5-yl)oxy)benzonitrile (110 mg)的产率得到3-chloro-5-((1-((5-(5-fluoropyridin-2-yl)-1-(4-methoxybenzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)methyl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyrimidin-5-yl)oxy)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS

  摘要：

  公式I的化合物是HIV反转录酶抑制剂，其中R1、R2、RE、L、M和Z在此定义。公式I的化合物及其药学上可接受的盐在抑制HIV反转录酶、预防和治疗HIV感染以及预防、延迟发病或进展和治疗艾滋病方面非常有用。这些化合物及其盐可作为制药组合物的成分，可选地与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。

  公开号：

  US20140100231A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟吡啶 生成 5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  4-(3-cyanophenyl)-6-pyridinylpyrimidine mGlu5 modulators

  摘要：

  本文披露了一种新的化合物，其化学式为R1、R2、R3、R4和n在此定义，并且它们的用途在于治疗、预防、改善、控制或减少与调节mGlu5受体功能相关的炎症、神经或精神障碍的风险。

  公开号：

  US09676745B2
• 作为试剂：
  描述：

  3-chloro-5-(6-chloropyrimidin-4-yl)benzonitrile 、 5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine 在 5-fluoro-2-(trimethylstannyl)pyridine 作用下， 生成 3-chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  4-(3-cyanophenyl)-6-pyridinylpyrimidine mGlu5 modulators

  摘要：

  本文披露了一种新的化合物，其化学式为R1、R2、R3、R4和n在此定义，并且它们的用途在于治疗、预防、改善、控制或减少与调节mGlu5受体功能相关的炎症、神经或精神障碍的风险。

  公开号：

  US09676745B2

文献信息

• [EN] 9H-PYRROLO-DIPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 9H-PYRROLO-DIPYRIDINE
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2016124508A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The invention relates to 9H-pyrrolo-dipyridine derivatives of formula I, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as radiopharmaceuticals in particular as imaging agents for the detection of Tau aggregates.

  这项发明涉及到式I的9H-吡咯-二吡啶衍生物，以及制备它们的方法、含有它们的药物组合物以及它们作为放射性药物的用途，特别是作为检测Tau聚集体的成像剂。
• [EN] 5,6,7,8-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS P2X7 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5,6,7,8-TÉTRAHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE COMME MODULATEURS DE P2X7
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010125101A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein A is hydrogen, C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkoxy C1-4alkyl, C1-2fluoroalkyl, halogen, NR6R7 optionally substituted heteroaryl (Het), or optionally substituted phenyl, and R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description. The compounds or salts are thought to modulate P2X7 receptor function and to be capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor. The invention also provides the use of the compound or salt in the treatment or prophylaxis of, for example, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, rheumatoid arthritis or osteoarthritis or neurodegenerative disorders.

  本发明提供了一种具有以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中A为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-4烷基、C1-2氟代烷基、卤素、NR6R7可选择地取代的杂芳基（Het）或可选择地取代的苯基，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如描述中所定义。认为这些化合物或盐能够调节P2X7受体功能，并能够拮抗P2X7受体上ATP的作用。本发明还提供了该化合物或盐在治疗或预防炎症性疼痛、神经病性疼痛、内脏疼痛、类风湿性关节炎或骨关节炎或神经退行性疾病等疾病中的用途。
• [EN] 5-PHENOXY-3H-PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-PHÉNOXY-3H-PYRIMIDIN-4-ONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE DU VIH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014058747A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, RE, L, M and Z are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  化合物（I）的化学式是HIV反转录酶抑制剂，其中R1、R2、RE、L、M和Z在此处定义。化合物（I）及其药学上可接受的盐在抑制HIV反转录酶、预防和治疗HIV感染以及预防、延缓艾滋病发病或进展和治疗方面是有用的。这些化合物及其盐可作为药物组合物中的成分，可选择性地与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。
• [EN] CERTAIN KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] CERTAINS INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONO-OXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：DOMINGUEZ CELIA

  公开号：WO2013016488A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Certain chemical entities are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one chemical entity as a single active agent or administering at least one chemical entity in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for screening compounds capable of inhibiting KMO activity.

  本文提供了某些化学实体。还提供了包括至少一种化学实体和一种或多种药用可接受载体的制药组合物。描述了治疗对KMO活性抑制敏感的某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种化学实体的量，以减少疾病或疾病的体征或症状。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。还描述了治疗方法，包括单独使用至少一种化学实体作为活性剂或与一种或多种其他治疗剂结合使用至少一种化学实体。还提供了筛选具有抑制KMO活性能力的化合物的方法。
• [EN] CERTAIN KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] CERTAINS INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONOOXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI INC

  公开号：WO2011091153A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Certain chemical entities are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one chemical entity as a single active agent or administering at least one chemical entity in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for screening compounds capable of inhibiting KMO activity.

  本文提供了某些化学实体。还提供了包括至少一种化学实体和一个或多个药用可接受载体的药物组合物。描述了治疗对KMO活性抑制敏感的某些疾病和紊乱的方法，包括向这些患者施用至少一种化学实体的有效量以减少疾病或紊乱的症状或体征。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。还描述了治疗方法，包括单独使用至少一种化学实体或将至少一种化学实体与一个或多个其他治疗药剂结合使用。还提供了筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。