hydrocodone bitartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: hydrocodone bitartrate
• 英文别名: Hydrocodone tartrate；(4R,4aR,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• 化学式: C₄H₆O₆*C₁₈H₂₁NO₃
• 分子量: 449.458
• InChiKey: OJHZNMVJJKMFGX-RNWHKREASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.19
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  hydrocodone bitartrate 在 SR-30D polymer 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 二氢可待因酮
  参考文献：
  名称：

  Modified Release Formulations Containing Drug - Ion Exchange Resin Complexes

  摘要：

  提供一种含有涂层药物-离子交换树脂复合物的水性悬浮液，包括由苯丙胺与药用可接受离子交换树脂复合成的核和未涂层的苯丙胺-离子交换树脂复合物。涂层的苯丙胺-离子交换树脂复合物与聚合物混合形成基质。描述了制备涂层复合物和液体悬浮液的方法。

  公开号：

  US20150024059A1
• 作为产物：
  描述：

  酒石酸 、 二氢可待因酮 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 hydrocodone bitartrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] STEPWISE PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ALKALOID SALTS
  [FR] PROCÉDÉ PAR ÉTAPES POUR OBTENTION DE SELS D'ALCALOÏDES

  摘要：

  本发明提供了一种改进的制备生物碱盐的方法。具体而言，该方法包括逐步向羟考酮、可待因和二氢可待因中选择的生物碱添加酸，以形成生物碱盐的可流动混合物。

  公开号：

  WO2013019825A1

文献信息

• Opiod tannate compositions
  申请人：Jame Fine Chemicals, Inc.

  公开号：US20040157784A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A composition comprising the tannate of an opioid. Suitable opioids include alfentanil, buprenorphine, butorphanol, carfentanil, cocaine, codeine, dezocine, diacetylmorphine, dihydrocodeine, dihydromorphine, diphenoxylate, diprenorphine, etorphine, fentanyl, heroin, hydrocodone, hydromorphone, &bgr;-hydroxy-3-methylfentanyl, levo-&agr;-acetylmethadol, levorphanol, lofentanil, meperidine, methadone, morphine, nalbuphine, nalmefene, o-methylnaltrexone, naloxone, naltrexone, oxycodone, oxymorphone, pentazocine, pethidine, propoxyphene, remifentanil, sufentanil, tilidine and tramadol. The opioid tannate may be readily prepared by reacting an opioid free base with tannic acid, either neat or in the presence of up to about 30 wt. % water, at a temperature of about 60 to about 150° C. and thereafter recovering the resultant opioid tannate. The opioid tannate may also be prepared by an alternative process that involves reacting the opioid free base with water at a temperature such that not more than about 10 wt. % of the opioid tannate will be decomposed and thereafter removing the water by freeze-drying.

  一种包含阿片类药物丹宁酸盐的组合物。适用的阿片类药物包括阿芬太尼、布比诺夫因、布托啡诺、卡非太尼、可卡因、可待因、地佐辛、乙酰二氢吗啡、二氢可待因、二氢吗啡、地芬诺西拉特、地普诺啡、依托啡、芬太尼、海洛因、羟考酮、左旋-α-乙酰甲啡醇、左旋吗啡醇、洛芬太尼、哌替啶、美沙酮、吗啡、纳布啡林、纳尔美非那、邻甲基纳曲酮、纳洛酮、纳曲酮、羟考酮、羟吗啡、奈他唑辛、哌替啶、丙哌啶、雷米芬太尼、舒芬太尼、替利定和曲马多。阿片类药物丹宁酸盐可以通过将阿片类药物的自由碱与丹宁酸反应而轻松制备，反应可以在约60至约150°C的温度下在无水或含有约30重量%水的情况下进行，然后回收所得的阿片类药物丹宁酸盐。阿片类药物丹宁酸盐也可以通过另一种涉及将阿片类药物的自由碱与水反应的替代过程制备，反应温度使得不超过约10重量%的阿片类药物丹宁酸盐会分解，然后通过冷冻干燥去除水。
• METHODS FOR ONE-POT N-DEMETHYLATION/N-ACYLATION OF MORPHINE AND TROPANE ALKALOIDS
  申请人：Carroll Robert James

  公开号：US20090005565A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention provides a method for the N-demethylation and/or N-acylation of an N-methylated heterocycle such as morphine alkaloids or tropane alkaloids. The method comprises reacting the heterocycle with an acylating agent in the presence of a metal catalyst.

  本发明提供了一种用于对N-甲基杂环化合物（如吗啡生物碱或曲梨生物碱）进行N-去甲基化和/或N-酰化的方法。该方法包括在金属催化剂存在下将杂环化合物与酰化剂反应。
• [EN] A METHOD OF PREPARATION OF 4,5alpha-EPOXY-6-OXOMORPHINAN DERIVATIVES<br/>[FR] METHODE DE PREPARATION DE DERIVES DE 4,5 DOLLAR G(A)-EPOXY-6-OXOMORPHINANE
  申请人：ZENTIVA AS

  公开号：WO2005100361A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  A method of preparation of 4,5α-epoxy-6-oxomorphinan derivatives of formula (I), wherein R1 is hydrogen, methyl, or ethyl and R2 is hydrogen, methyl, cyclobutylmethyl or benzyl, in which compounds of formula (II), wherein R1 and R2 are as defined with respect to compounds (I), are isomerized into compounds of formula (I) in the presence of a mixed catalyst containing at least two elements from the group of platinum metals. The method provides the product in high yield and with low contents of impurities.

  一种制备4,5α-环氧-6-酮吗啡衍生物的方法，其中R1为氢、甲基或乙基，R2为氢、甲基、环丁基甲基或苄基，在该方法中，式（II）化合物，在其中R1和R2如与化合物（I）相对应定义，存在于含有铂族金属至少两种元素的混合催化剂的情况下，异构化为式（I）化合物。该方法以��产率和低杂质含量提供产品。
• ZurMannich-Reaktion von Hydrocodon und Oxycodon
  作者：Klaus Görlitzer、Elke Meyer

  DOI：10.1002/ardp.19933260312

  日期：——

  Die Reaktion von Hydrocodon und Oxycodon mit N,N‐Dimethylmethyleniminium‐Salzen führt ausschließlich zu Diels‐Alder‐Dimeren der 7‐Methylenketone. Die Struktur der Spiroverbindungen 2 wird ms und nmr‐spektroskopisch bewiesen. Nomenklaturprobleme werden diskutiert.

  氢可酮和羟考酮与N，N-二甲基亚甲基亚胺盐的反应仅导致7-亚甲基酮的Diels-Alder二聚体。螺环化合物 2 的结构由 ms 和 nmr 光谱证明。讨论了命名问题。
• Kupplungsreaktionen mit morphinähnlichen Analgetika
  作者：Harry Auterhoff、Willi Tittjung

  DOI：10.1002/ardp.19803131203

  日期：——

  Morphin und Morphinderivate wurden mit diazotiertem 4‐Aminoacetophenon umgesetzt, die Kupplungsprodukte isoliert und untersucht. Morphin kuppelte am C–2, das Benzomorphanderivat Pentazocin am C–4.

  吗啡和吗啡衍生物与重氮化的 4-氨基苯乙酮反应，并分离和研究偶联产物。吗啡在 C-2 处偶联，苯吗啡烷衍生物喷他佐辛在 C-4 处偶联。