N-(4-乙酰基巯基苯基)乙酰胺 | 946-94-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(4-乙酰基巯基苯基)乙酰胺
• 英文名称: S-(4-acetamidophenyl)thioacetate
• 英文别名: S-[4-(acetylamino)phenyl] ethanethioate；p-(acetylthio)acetanilide；N,S-diacetyl-p-aminothiophenol；4-Acetamino-thiophenol-acetat；Thioessigsaeure-S-(4-acetamino-phenylester)；1-acetylamino-4-acetylsulfanyl-benzene；1-Acetylamino-4-acetylmercapto-benzol；4-Acetamino-1-acetylmercapto-benzol；S.N-Diacetyl-(4-amino-thiophenol)；S.N-Diacetyl-(4-amino-phenylmercaptan)；S-(4-acetamidophenyl) ethanethioate
• CAS: 946-94-1
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂S
• 分子量: 209.269
• InChiKey: DLMPBGQWSCETHR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 保留指数：
  2049.4

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2930909090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-乙酰基巯基苯基)乙酰胺 在 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-乙酰氨基苯硫酚
  参考文献：
  名称：

  含卤代喹啉结构的葡萄糖激酶活化剂、制备方法及其用途

  摘要：

  本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含卤代喹啉结构的葡萄糖激酶活化剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。其中，X选自卤素取代基。

  公开号：

  CN106831567A
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰氨基苯硫酚 在 氢氧化钾 作用下， 以 水 、 乙二醇 为溶剂， 生成 N-(4-乙酰基巯基苯基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Thiocarbamates and their derivatives

  摘要：

  提供了一种制备N-酰基氨基硫酚，例如N-乙酰基对氨基硫酚，或氨基硫酚，例如对氨基硫酚的方法，通过将羟基芳香酮，例如4-羟基乙酰苯酮（4-HAP），与羟胺或羟胺盐反应，形成酮的肟，将肟在催化剂存在下进行贝克曼重排反应，形成N-酰基-羟基芳香胺，例如N-乙酰基对-氨基苯酚（APAP），将N-酰基-羟基芳香胺与N,N-二（有机）硫代氨基卤化物，例如N,N-二甲基硫代氨基氯化物，反应形成O-（N-酰基氨基芳基）-N,N-二（有机）硫代氨酸酯，例如O-（N-乙酰基对-氨基苯基）-N,N-二甲基硫代氨酸酯，通过热解重排O-（N-酰基氨基芳基）-N,N-二（有机）硫代氨酸酯形成S-（N-酰基氨基芳基）-N,N-二（有机）硫代氨酸酯，例如S-（N-乙酰基对-氨基苯基）-N,N-二甲基硫代氨酸酯，将后一化合物水解得到N-酰基氨基硫酚或氨基硫酚。N-酰基氨基硫酚可以与酰化剂反应形成N,S-二酰基氨基硫酚，例如N,S-二乙酰-p-氨基硫酚，或进一步水解为氨基硫酚，例如p-氨基硫酚。

  公开号：

  US05157142A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE
  申请人：REMYND NV

  公开号：WO2016083490A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  This invention provides novel compounds of formulae (I) or (II) or a stereoisomer, enantiomer, racemic, or tautomer thereof, (I) (II) wherein the substituents are as defined in the specification. The present invention also relates to the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of amyloid-related diseases, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, disorders characterized by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such amyloid-related diseases. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。
• A new ferrocene-based bulky pyridine as an efficient reusable homogeneous catalyst
  作者：Bishwapran Kashyap、Prodeep Phukan

  DOI：10.1039/c3ra41674g

  日期：——

  An effective approach to reusing a homogeneous catalyst has been demonstrated. A ferrocene-based bulky pyridine has been synthesized and utilized as a homogeneous catalyst for the synthesis of benzoylfumarates as well as for acetylation. After the reaction, the catalyst was separated by simple precipitation and reused without appreciable loss of activity.

  已经证明了一种有效的方法来重复使用均相催化剂。合成了基于二茂铁的大体积吡啶，并将其用作均相催化剂，用于合成苯甲酰富马酸酯以及乙酰化反应。反应后，催化剂通过简单的沉淀分离出来，并且可以重复使用而不会显著损失活性。
• A simple, base-free preparation of S-aryl thioacetates as surrogates for aryl thiols
  作者：Adri van den Hoogenband、Jos H.M. Lange、Raymond P.J. Bronger、Axel R. Stoit、Jan Willem Terpstra

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.10.125

  日期：2010.12

  A mild method for the preparation of S-aryl thioacetates by hetero cross-coupling reactions of aryl bromides or aryl triflates with potassium thioacetate is described. The reaction proceeded smoothly in toluene at 110 °C, mediated by catalytic Pd2(dba)3 in combination with CyPF-tBu as the ligand. Neither the presence of a base nor microwave conditions were required. The formed S-aryl thioacetate proved

  描述了通过芳基溴化物或芳基三氟甲磺酸酯与硫代乙酸钾酯的杂交联反应制备S-芳基硫代乙酸酯的温和方法。反应在110°C的甲苯中顺利进行，这是由催化性Pd 2（dba）3与CyPF- t Bu作为配体的结合介导的。既不需要存在碱也不需要微波条件。形成的S-芳基硫代乙酸酯证明在快速色谱条件下稳定，在温和的碱性条件下可以快速转化为相应的硫醇。
• Efficient Cu-catalyzed base-free C–S coupling under conventional and microwave heating. A simple access to S-heterocycles and sulfides
  作者：Silvia M Soria-Castro、Alicia B Peñéñory

  DOI：10.3762/bjoc.9.50

  日期：——

  yields, by using 1,10-phenanthroline as a ligand in toluene at 100 degrees C after 24 h. Under microwave irradiation the time was drastically reduced to 2 h. Both procedures are simple and involve a low-cost catalytic system. This methodology was also applied to the "one-pot" synthesis of target heterocycles, such as 3H-benzo[c][1,2]dithiol-3-one and 2-methylbenzothiazole, alkyl aryl sulfides, diaryl

  S-芳基硫代乙酸盐可以通过廉价的硫代乙酸钾与富电子和缺电子的芳基碘化物在无碱铜/配体催化体系下反应制备。CuI 作为铜源，通过在 100 摄氏度的甲苯中使用 1,10-菲咯啉作为配体，24 小时后，S-芳基硫代乙酸盐以良好到优异的产率提供。在微波照射下，时间急剧减少到2小时。这两个过程都很简单，并且涉及低成本的催化系统。该方法还应用于目标杂环的“一锅法”合成，例如 3H-苯并[c][1,2]dithiol-3-one 和 2-methylbenzothiazole、烷基芳基硫化物、二芳基二硫化物和不对称二芳基硫化物收益良好。
• 一种含硝基喹啉结构的葡萄糖激酶活化剂及其用途
  申请人：佛山市赛维斯医药科技有限公司

  公开号：CN106749002A

  公开（公告）日：2017-05-31

  本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一种含硝基喹啉结构的葡萄糖激酶活化剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。