tert-butyl (S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (S)-tert-Butyl 2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₃
• 分子量: 229.32
• InChiKey: HAXXWOOCAOWDEC-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以92%的产率得到(S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  等规扩展手性配体的结构多样性：基于脯氨酸的N，N'-二氧化物配体在铜催化对映选择性亨利反应中的设计和应用

  摘要：

  基于等规构象设计了手性N，N′-二氧化物催化剂。以1-脯氨酸为起始原料，通过常规的官能团转化获得了多种手性N，N′-二氧化物配体，并用于硝基甲烷与芳族醛之间的不对称亨利反应。使用N，N'-二氧化物-铜（II）配合物作为催化剂，在温和条件下，不对称的亨利反应生成相应的β-硝基醇，收率高达66％，ee's高达83％。反应易于进行，不需要特殊的护理，例如空气或无湿气的条件。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2019.130492
• 作为产物：
  描述：

  L-脯氨酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl (S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种新型手性氧化胺配体及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种新型手性氧化胺配体及其制备方法，该方法以简单的氨基酸或氨基酸衍生物为原料，通过对其进行修饰，然后与偶联剂、碱等物质发生反应，得到钳状构型手性配体化合物即为手性氧化胺配体。该手性氧化胺配体结构中为非简单直链，分子结构中具有软性骨架，以及含有氧、氮等杂原子的识别基因，能很好的与一系列金属发生配位作用，在不对称反应中实现高对映选择性以及高的反应活性，其制备方法简单，步骤少且原料便宜易得。

  公开号：

  CN109705014B

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2018237194A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present disclosure, among other things, provides technologies for synthesis, including reagents and methods for stereoselective synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides compounds useful as chiral auxiliaries. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for oligonucleotide synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for chirally controlled preparation of oligonucleotides. In some embodiments, technologies of the present disclosure are particularly useful for constructing challenging internucleotidic linkages, providing high yields and stereoselectivity.

  本公开内容提供了合成技术，包括用于立体选择性合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了作为手性辅助剂有用的化合物。在某些实施例中，本公开内容提供了用于寡核苷酸合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了用于手性控制寡核苷酸制备的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容的技术特别适用于构建具有挑战性的核苷酸间连接，提供高产率和立体选择性。
• [EN] NOVEL BETULINIC SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'AMIDE SUBSTITUÉS BÉTULINIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIH
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2017017630A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to novel betulinic substituted amide compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y, Z1, Z2, Z3 and are Formula (II) as defined herein. The invention novel betulinic substituted amide derivatives, related compounds, and pharmaceutical compositions useful for the therapeutic treatment of viral diseases and particularly HIV mediated diseases.

  本发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺化合物的化学式(I)；以及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y、Z1、Z2、Z3和在此定义的化学式(II)。该发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺衍生物、相关化合物和药物组合物，用于治疗病毒性疾病，特别是HIV介导的疾病。
• C-3 NOVEL TRITERPENONE WITH C-28 AMIDE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20180237472A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  The invention relates to C-3 novel triterpenone with C-28 amide derivatives, related compounds, and pharmaceutical compositions useful for the therapeutic treatment of viral diseases and particularly HIV mediated diseases (formula 1).

  该发明涉及具有C-28酰胺衍生物的C-3新型三萜酮，相关化合物和药物组合物，用于治疗病毒性疾病，特别是HIV介导的疾病（公式1）。
• 一种手性联萘-氮杂多元环配体及其制备方法
  申请人：南开大学

  公开号：CN112142638A

  公开（公告）日：2020-12-29

  一种手性联萘‑氮杂多元环配体及其制备方法。所述配体具有如下结构。其制备包括：(1)以1,1’‑联萘2,2’‑二酚为原料，经甲基保护、Tf2O保护、甲基化、芳香环取代及溴代反应得到2‑溴甲基‑2’‑甲氧基‑1,1’‑联二萘衍生物(化合物V)；(2)从L‑或D‑脯氨酸、L‑或D‑2‑哌啶甲酸、L‑或D‑吖啶‑2‑甲酸等氮杂多元环甲酸出发，经衍生化得各种氨基醇(化合物B)；(3)化合物V和化合物B在碱性条件、催化剂下偶联，再脱保护基得到联萘‑氮杂多元环手性配体L。该类配体同时具有中心手性和轴手性，能在不对称催化反应中取得较高的反应活性和对映选择性。该类配体制备简单原料易得，对不对称合成具有重要意义。
• Asymmetric hydroamination catalyzed by a new chiral zirconium system: reaction scope and mechanism
  作者：Xiaoguang Zhou、Bing Wei、Xiu-Li Sun、Yong Tang、Zuowei Xie

  DOI：10.1039/c4cc10032h

  日期：——

  A new class of pincer-like chiral [O⁻NO⁻]ZrR₂ systems has been developed for efficient asymmetric hydroamination of primary aminoalkenes with up to 94% ee and ≥95% conversion.

  一种新的类似钳状的手性[O⁻NO⁻]ZrR₂系统已经开发出来，用于高效的一次氨烯烃不对称氢胺化反应，产率可达94%的对映选择性和≥95%的转化率。