5-Methyl-2-methylsulfamoyl-benzoic acid | 173020-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Methyl-2-methylsulfamoyl-benzoic acid
• 英文别名: 5-Methyl-2-(methylsulfamoyl)benzoic acid
• CAS: 173020-14-9
• 化学式: C₉H₁₁NO₄S
• 分子量: 229.257
• InChiKey: PKAWLRZTVYHSGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Methyl-2-methylsulfamoyl-benzoic acid 以 甲醇 为溶剂， 生成 N-methyl-5-methylsaccharin
  参考文献：
  名称：

  Benzisothiazoles derivatives as inhibitors of 5-lipoxygenase biosynthesis

  摘要：

  这项发明涉及新的杂环化合物，这些化合物是5-脂氧合酶（5-LO）的选择性抑制剂。这些新的杂环化合物在抑制5-LO本身以及在哺乳动物中治疗或缓解炎症性疾病或症状、过敏或心血管疾病方面是有用的，其中炎症性疾病或症状包括但不限于哮喘、关节炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎、休克、特应性皮炎、类风湿关节炎或骨关节炎。这项发明还涉及用于这些用途的药物组合物。

  公开号：

  US05665749A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基对甲苯磺酰胺 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 5-Methyl-2-methylsulfamoyl-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Benzisothiazoles derivatives as inhibitors of 5-lipoxygenase biosynthesis

  摘要：

  这项发明涉及新的杂环化合物，这些化合物是5-脂氧合酶（5-LO）的选择性抑制剂。这些新的杂环化合物在抑制5-LO本身以及在哺乳动物中治疗或缓解炎症性疾病或症状、过敏或心血管疾病方面是有用的，其中炎症性疾病或症状包括但不限于哮喘、关节炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎、休克、特应性皮炎、类风湿关节炎或骨关节炎。这项发明还涉及用于这些用途的药物组合物。

  公开号：

  US05665749A1

文献信息

• BENZISOTHIAZOLES DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE BIOSYNTHESIS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0752990A1

  公开（公告）日：1997-01-15
• US5665749A
  申请人：——

  公开号：US5665749A

  公开（公告）日：1997-09-09
• [EN] BENZISOTHIAZOLES DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE BIOSYNTHESIS<br/>[FR] DERIVES BENZISOTHIAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DE LA 5-LIPOXYGENASE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1995026346A1

  公开（公告）日：1995-10-05

  (EN) This invention relates to new heterocyclic compounds which are selective inhibitors of 5-lipoxygenase (5-LO). The new heterocyclic compounds are useful in inhibiting 5-LO $i(per se) and in the treatment or alleviation of inflammatory disease or condition, allergy or cardiovascular diseases in mammals wherein the inflammatory disease or condition includes but is not limited to asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis, shock, atopic dermatitis, rheumatoid arthritis or osteoarthritis. This invention also relates to pharmaceutical compositions useful therefor.(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés hétérocycliques qui sont des inhibiteurs sélectifs de la 5-lipoxygénase (5-LO). Ces nouveaux composés hétérocycliques servent à inhiber 5-LO $i(per se) ainsi qu'à traiter ou à atténuer des maladies ou états inflammatoires, des allergies ou des maladies cardiovasculaires chez les mammifères, les malaides ou états inflammatoires étant notamment - mais pas seulement - l'asthme, l'arthrite, la bronchite, la bronchopneumopathie chronique obstructive, le psoriasis, les rhinites allergiques, l'eczéma, l'état de choc, l'eczéma constitutionnel, la polyarthrite rheumatoïde ou l'arthrose. L'invention porte aussi sur des compositions pharmaceutiques utiles pour le traitement de ces maladies.
• Benzisothiazoles derivatives as inhibitors of 5-lipoxygenase biosynthesis
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05665749A1

  公开（公告）日：1997-09-09

  This invention relates to new heterocyclic compounds which are selective inhibitors of 5-lipoxygenase (5-LO). The new heterocyclic compounds are useful in inhibiting 5-LO per se and in the treatment or alleviation of inflammatory disease or condition, allergy or cardiovascular diseases in mammals wherein the inflammatory disease or condition includes but is not limited to asthma, arthritis, bronchi chronic obstructive pulmonary disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis, shock, atopic dermatitis, rheumatoid arthritis or osteoa This invention also relates to pharmaceutical compositions useful therefor.

  这项发明涉及新的杂环化合物，这些化合物是5-脂氧合酶（5-LO）的选择性抑制剂。这些新的杂环化合物在抑制5-LO本身以及在哺乳动物中治疗或缓解炎症性疾病或症状、过敏或心血管疾病方面是有用的，其中炎症性疾病或症状包括但不限于哮喘、关节炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎、休克、特应性皮炎、类风湿关节炎或骨关节炎。这项发明还涉及用于这些用途的药物组合物。