2-aminobenzo[b]thiophene-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 2-aminobenzo[b]thiophene-3-carboxamide
• 英文别名: 2-aminobenzo[b]thiophene-3-carboxylic acid amide；2-amino-1-benzothiophene-3-carboxamide
• 化学式: C₉H₈N₂OS
• 分子量: 192.241
• InChiKey: FWKVYNRVVQCTMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  97.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminobenzo[b]thiophene-3-carboxamide 在 sodium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2008/117269

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺 在 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 以70%的产率得到2-aminobenzo[b]thiophene-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/117269

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] NF-KB INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE NF-KB
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2003104219A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention provides novel compounds and methods for using them to treat diseases with aminothiophene inhibitors of IKK-β phosphorylation of IκB. In so doing these aminothiophene inhibitors block pathological activation of transcription factor NF-κB in which diseases excessive activation of NF-κB is implicated.

  本发明提供了新颖的化合物以及使用它们治疗具有IKK-β磷酸化IκB的氨基噻吩抑制剂的疾病的方法。通过这样做，这些氨基噻吩抑制剂阻断了NF-κB转录因子的病理激活，在这些疾病中，NF-κB的过度激活被认为是原因。
• <i>ortho</i>-Naphthoquinone-catalyzed aerobic oxidation of amines to fused pyrimidin-4(3<i>H</i>)-ones: a convergent synthetic route to bouchardatine and sildenafil
  作者：Kyeongha Kim、Hun Young Kim、Kyungsoo Oh

  DOI：10.1039/d0ra06820a

  日期：——

  A facile access to fused pyrimidin-4(3H)-one derivatives has been established by using the metal-free ortho-naphthoquinone-catalyzed aerobic cross-coupling reactions of amines. The utilization of two readily available amines allowed a direct coupling strategy to quinazolinone natural product, bouchardatine, as well as sildenafil (Viagra™) in a highly convergent manner.

  通过使用无金属邻萘醌催化的胺有氧交叉偶联反应，已经建立了一种容易获得稠合 pyrimidin-4(3 H )-one 衍生物的方法。利用两种容易获得的胺，可以以高度收敛的方式直接偶联喹唑啉酮天然产物布沙达汀和西地那非 (Viagra™)。
• [EN] SYNTHESIS OF 2-BUTYL-3-(2'-(1-TRITYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)-1,3-DIAZASPIROL[4,4]-NON-ENE-4-ONE<br/>[FR] SYNTHESE DE 2-BUTYL-3-(2'-(1-TRITYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)-1,3-DIAZASPIRO[4,4]-NON-EN-4-ONE
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2004072064A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2'(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]1,3-diazaspiro[4,4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

  提供了一种制备2-丁基-3-[[2'(1-三苯基-1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的新方法，该方法可转化为厄贝沙坦。还提供了制备厄贝沙坦的方法。
• Nf-kb inhibitors
  申请人：Callahan F. James

  公开号：US20060058371A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention provides novel compounds and methods for using them to treat diseases with aminothiophene inhibitors of IKK-β phosphorylation of IκB. In so doing these aminothiophene inhibitors block pathological activation of transcription factor NF-κB in which diseases excessive activation of NF-κB is implicated.

  本发明提供了新型化合物及其使用方法，用于治疗使用IKK-β磷酸化IκB的氨基噻吩抑制剂所涉及的疾病。通过这样做，这些氨基噻吩抑制剂可以阻断转录因子NF-κB的病理性激活，其中疾病中存在过度激活的NF-κB。
• NF-κb inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US07300952B2

  公开（公告）日：2007-11-27

  The present invention provides novel compounds and methods for using them to treat diseases with aminothiophene inhibitors of IKK-β phosphorylation of IκB. In so doing these aminothiophene inhibitors block pathological activation of transcription factor NF-κB in which diseases excessive activation of NF-κB is implicated.

  本发明提供了新型化合物及其使用方法，用于治疗通过IKK-β对IκB的磷酸化进行抑制的氨基噻吩抑制剂治疗疾病。通过这样做，这些氨基噻吩抑制剂阻断了病理性激活转录因子NF-κB，在这些疾病中，过度激活的NF-κB被认为是其中的原因。