4-Benzyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-Benzyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
• 化学式: C₉H₈N₂O₂S
• 分子量: 208.241
• InChiKey: LDGOBWJACIFFFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyano-6-(3-tolyl)-2-thiouracil 、 4-Benzyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione 、 1,6-二溴己烷 在 三乙胺 作用下， 以33.7 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种糖原合酶激酶-3抑制剂及其制备方法

  摘要：

  本发明提出了一种糖原合酶激酶‑3抑制剂及其制备方法，属于医药技术领域。具有如下所示化合物及其药学上可接受的盐；本发明提出了两种结构通式的非肽化合物，式I所示化合物和式II所示化合物，具有很好的生物稳定性，生物膜穿透性，表现出很高的GSK‑3的抑制活性，噻二唑烷酮骨架和巯基嘧啶酮骨架的组合，大大提高了其对GSK‑3的抑制活性，对阿尔茨海默病、肿瘤症有很好的治疗效果，为这类疾病的治疗提供了一个新的治疗方向。#imgabs0#

  公开号：

  CN117186027A
• 作为产物：
  描述：

  在 乙二胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以91.7 %的产率得到4-Benzyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
  参考文献：
  名称：

  一种糖原合酶激酶-3抑制剂及其制备方法

  摘要：

  本发明提出了一种糖原合酶激酶‑3抑制剂及其制备方法，属于医药技术领域。具有如下所示化合物及其药学上可接受的盐；本发明提出了两种结构通式的非肽化合物，式I所示化合物和式II所示化合物，具有很好的生物稳定性，生物膜穿透性，表现出很高的GSK‑3的抑制活性，噻二唑烷酮骨架和巯基嘧啶酮骨架的组合，大大提高了其对GSK‑3的抑制活性，对阿尔茨海默病、肿瘤症有很好的治疗效果，为这类疾病的治疗提供了一个新的治疗方向。#imgabs0#

  公开号：

  CN117186027A

文献信息

• Enzyme inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030195238A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  Compounds of general formula (I): 1 where A, E, G, X, Y and the bond - - - take various meanings are of use in the preparation of a pharmaceutical formulation, for example in the treatment of a disease in which GSK-3 is involved, including Alzheimer's disease or the non-dependent insulin diabetes mellitus, or hyperproliferative disease such as cancer, displasias or metaplasias of tissue, psoriasis, arteriosclerosis or restenosis.

  通式（I）的化合物： 其中A、E、G、X、Y和键- - - 取不同含义，在制备药物配方中有用，例如在治疗涉及GSK-3的疾病中，包括阿尔茨海默病或非依赖胰岛素糖尿病，或高增殖性疾病，如癌症、组织发育不良或异型增生、银屑病、动脉硬化或再狭窄症。
• METHOD OF TREATING RNA REPEAT MEDIATED DISEASES WITH RNA REPEAT BINDING COMPOUND
  申请人：AMO Pharma Ltd.

  公开号：US20220387399A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The use of 2,4-disubstituted thiadiazolidinone (TDZD) compounds, such as Tideglusib (4-Benzyl-2-naphthalen-1-yl-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione), in methods of inhibiting RNA molecules comprising abnormal trinucleotide repeats (such as CUG) in their sequences is provided. Such methods include methods of inhibiting RNA molecules having abnormal repeat sequences, as well as methods of treating and/or preventing diseases associated with the presence of RNA molecules having abnormal repeat sequences, such as myotonic dystrophy type 1 (DM1).

  本发明提供了使用2,4-二取代噻二唑啉酮（TDZD）化合物，例如Tideglusib（4-苄基-2-萘基-[1,2,4]噻二唑啉-3,5-二酮），来抑制其序列中包含异常三核苷酸重复（例如CUG）的RNA分子的方法。这样的方法包括抑制具有异常重复序列的RNA分子的方法，以及治疗和/或预防与存在具有异常重复序列的RNA分子相关的疾病，例如肌萎缩性侧索硬化症类型1（DM1）的方法。
• THIADIAZOLIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING CANCER
  申请人：University of Rochester

  公开号：EP2043633B1

  公开（公告）日：2016-07-06
• US6872737B2
  申请人：——

  公开号：US6872737B2

  公开（公告）日：2005-03-29
• US7666885B2
  申请人：——

  公开号：US7666885B2

  公开（公告）日：2010-02-23