N-(4-methoxyphenyl)-prop-2-yn-1-imine | 880880-53-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-methoxyphenyl)-prop-2-yn-1-imine
• 英文别名: N-(4-methoxyphenyl)prop-2-yn-1-imine
• CAS: 880880-53-5
• 化学式: C₁₀H₉NO
• 分子量: 159.188
• InChiKey: MVUGBURLWXXBOC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  271.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.91±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  21.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-methoxyphenyl)-prop-2-yn-1-imine 在 四(三苯基膦)钯 、 碘 、 氧气 、 臭氧 、 三乙胺 、 lithium chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME INHIBITING ß-LACTAM PRODRUGS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  [FR] PROMÉDICAMENTS À BASE DE SS-LACTAME INHIBITEURS DU PROTÉASOME UTILES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER ET DE TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS

  摘要：

  本发明通常涉及抑制蛋白酶体的β-内酰胺化合物，用于治疗癌症和神经退行性疾病。该发明还提供了所述化合物的药物组合物和延长释放配方，以及利用所述化合物和/或药物组合物治疗癌症和神经退行性疾病的医疗用途。

  公开号：

  WO2018115497A1
• 作为产物：
  描述：

  丙炔醛 、 甲氧苯胺 在 4A-MS 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-(4-methoxyphenyl)-prop-2-yn-1-imine
  参考文献：
  名称：

  d1 3-乙酰基氮杂环丁酮衍生物的微生物转化

  摘要：

  单环β内酰胺，D1 -通过双烯酮环加成方法制备物进行微生物转化，得到3,4-反式- （R），（S）-OH混合物和3,4-顺式- （R）-OH和3 ，4-顺式-（S）-OH，取决于微生物。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)80372-5

文献信息

• Stereoselective Synthesis of Fused Bicyclic β-Lactams through Radical Cyclization of Enyne-2-azetidinones¹
  作者：Benito Alcaide、Ignacio M. Rodríguez-Campos、Julián Rodríguez-López、Alberto Rodríguez-Vicente

  DOI：10.1021/jo9823994

  日期：1999.7.1

  A convenient, stereoselective entry to racemic and enantiomerically pure fused bicyclic beta-lactams has been developed that involves the radical-mediated cycloisomerization of easily available monocyclic enyne-beta-lactams as the key synthetic step. These compounds are obtained provided that an activated double bond is present as a radical acceptor. In the absence of this condition, new forms of reactivity

  已经开发了方便，立体选择性地进入外消旋和对映体纯的稠合双环β-内酰胺，其中涉及容易获得的单环烯炔-β-内酰胺的自由基介导的环异构化，作为关键的合成步骤。只要存在活化的双键作为自由基受体，即可获得这些化合物。在没有这种条件的情况下，观察到了新的反应形式，包括β-内酰胺环的C3-C4键断裂，产生四氢吡啶衍生物，以及1,5-自由基易位，产生新的双环衍生物。在不同类型的双环系统的代表性实例上测试了一些简单的转化，以证明其在制备其他功能不同的系统中作为中间体的潜力。
• PROTEASOME INHIBITING SS-LACTAM PRODRUGS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：VITA API

  公开号：EP3339291A1

  公开（公告）日：2018-06-27

  The present invention relates generally to proteasome inhibiting β-lactam compounds useful for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders. The invention also provides pharmaceutical compositions and extended release formulations of said compounds, and medical uses of said compounds and/or pharmaceutical compositions to treat cancer and neurodegenerative disorders.

  本发明一般涉及用于治疗癌症和神经退行性疾病的蛋白酶体抑制β-内酰胺化合物。本发明还提供了所述化合物的药物组合物和缓释制剂，以及所述化合物和/或药物组合物治疗癌症和神经退行性疾病的医学用途。
• Proteasome inhibiting β-lactam prodrugs useful for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders
  申请人：Vita Api

  公开号：US11053249B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  The present invention relates generally to proteasome inhibiting β-lactam compounds useful for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders. The invention also provides pharmaceutical compositions and extended release formulations of said compounds, and medical uses of said compounds and/or pharmaceutical compositions to treat cancer and neurodegenerative disorders.

  本发明一般涉及用于治疗癌症和神经退行性疾病的蛋白酶体抑制β-内酰胺化合物。本发明还提供了所述化合物的药物组合物和缓释制剂，以及所述化合物和/或药物组合物治疗癌症和神经退行性疾病的医学用途。
• Proteasome Inhibiting Beta-Lactam Produrgs Useful for the Treatment of Cancer and Nurodegenerative Disorders
  申请人：Vita Api

  公开号：US20200216455A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  The present invention relates generally to proteasome inhibiting β-lactam compounds useful for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders. The invention also provides pharmaceutical compositions and extended release formulations of said compounds, and medical uses of said compounds and/or pharmaceutical compositions to treat cancer and neurodegenerative disorders.