2,3-dichloro-6-nitrobenzyl methanesulfonate | 1029477-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,3-dichloro-6-nitrobenzyl methanesulfonate
• 英文别名: (2,3-dichloro-6-nitrophenyl)methyl methanesulfonate
• CAS: 1029477-57-3
• 化学式: C₈H₇Cl₂NO₅S
• 分子量: 300.119
• InChiKey: ATFWUYPBIISLIC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.618±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dichloro-6-nitrobenzyl methanesulfonate 、 2-胺基乙酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 乙腈 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 25.0h， 以76%的产率得到N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  WO2008/96145

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯-6-硝基苄醇 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,3-dichloro-6-nitrobenzyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES

  摘要：

  本发明涉及一种用于生产对治疗有用的喹唑啉化合物的新型工艺。更具体地说，本发明的工艺产生的化合物对多种心血管疾病的治疗有用。本发明的工艺以一种清洁高效的方式提供6,7-二氯-1,5-二氢咪唑啉[2,1 -b]喹唑啉-2(3H)-酮，更常被称为阿那格雷利德及其类似物。

  公开号：

  WO2010070318A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：McGee Paul

  公开号：US20130211083A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin 2(3H)-one, or certain analogues thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogues thereof.

  本发明涉及一种生产阿那格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿那格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES
  申请人：Golding Bernard

  公开号：US20110263850A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to a novel process for producing quinazoline compounds which are useful in therapy. More specifically, the compounds produced by the process of the invention are useful in the treatment of a number of cardiovascular diseases. The process of the invention provides 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1 -b] quinazolin 2 (3H)-one, more commonly known as anagrelide and its analogues in a clean and efficient manner.

  本发明涉及一种新型生产喹唑啉化合物的方法，这些化合物在治疗方面非常有用。更具体地说，本发明所生产的化合物在治疗多种心血管疾病方面非常有用。本发明的方法以一种清洁高效的方式提供6,7-二氯-1,5-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮，更常被称为阿那格雷利德及其类似物。
• SUBSTITUTED QUINAZOLINES
  申请人：Franklin Richard

  公开号：US20080176875A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  This invention relates to the discovery of prodrugs of 3- or 5-substituted analogues of the selective platelet lowering agent anagrelide which have reduced potential for cardiovascular side-effects and which should therefore lead to improved patient compliance and safety in the treatment of myeloproliferative diseases. More specifically, the present invention relates to prodrugs of certain imidazoquinazoline derivatives which have utility as platelet lowering agents in humans. The compounds of the present invention function by inhibiting the formation of blood platelets.
• US8304420B2
  申请人：——

  公开号：US8304420B2

  公开（公告）日：2012-11-06
• US8530651B2
  申请人：——

  公开号：US8530651B2

  公开（公告）日：2013-09-10