Zur Reaktion vonN-Hydroxyharnstoffen mit C1-Bausteinen; ein neuer Zugang zu 2-Alkyl-4-aryl-1,2,4-oxadiazolidin-3-onen
作者:Rainer Becker、Wolfgang Rohr
DOI:10.1002/jlac.198119810202
日期:1981.2.27
Beschrieben wird die Synthese von 2-Alkyl-4-aryl-1,2,4-oxadiazolidin-3-onen 2, deren biologische Wirkung aus Gründen der Analogie zu ähnlichen Strukturen interessierte. In diesem Zusammenhang wurde die Reaktion von N-Hydroxyharnstoffen 1 mit verschiedenen C1-Bausteinen unter-sucht, wobei mit Formaldehyd Dioxadiazacyclooctanderivate 7 entstehen. — Die herbizide Aktivität der Substanzen 2 wird kurz besprochen
Analogues of N-hydroxy-N′-phenylthiourea and N-hydroxy-N′-phenylurea as inhibitors of tyrosinase and melanin formation
作者:Marc Criton、Véronique Le Mellay-Hamon
DOI:10.1016/j.bmcl.2008.04.079
日期:2008.6
A series of N-hydroxy-N'-phenylthiourea and N-hydroxy-N'-phenylurea analogues were prepared and evaluated as inhibitors of tyrosinase and melanin formation. The most active analogue 1 inhibited mushroom tyrosinase with an IC(50) of around 0.29 mu M and also retained a substantial potency in cell culture by reducing pigment synthesis by 78%. Therefore, compound 1 could be considered as a promising candidate for preclinical drug development for skin hyperpigmentation application. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
BECKER R.; ROHR W., LIEBIGS ANN. CHEM., 1981, NO 2, 191-197
作者:BECKER R.、 ROHR W.
DOI:——
日期:——
CHUPP J. P.; DAHM D. J.; LESCHINSKY K. L., J. HETEROCYCL. CHEM. <JHTC-AD>, 1975, 12, NO 3, 485-488