Benzyl-(2-chloro-6-methyl-3-nitro-pyridin-4-yl)-amine | 219736-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Benzyl-(2-chloro-6-methyl-3-nitro-pyridin-4-yl)-amine
• 英文别名: 4-benzylamino-6-methyl-3-nitro-2-chloro-pyridine；4-Benzylamino-2-chloro-6-methyl-3-nitropyridine；N-benzyl-2-chloro-6-methyl-3-nitropyridin-4-amine
• CAS: 219736-01-3
• 化学式: C₁₃H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 277.71
• InChiKey: HIKHSXIILCCBHX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Benzyl-(2-chloro-6-methyl-3-nitro-pyridin-4-yl)-amine 、 二苄胺 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N2,N2,N4-tribenzyl-6-methyl-3-nitro-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PHARMACEUTICALS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的免疫应答调节剂，通过对Toll样受体（TLRs）的激动作用具有选择性，其用途，其制备方法，用于其制备的中间体以及含有所述抑制剂的组合物。这些抑制剂在包括治疗传染病（如肝炎（例如HCV，HBV），遗传相关病毒感染和癌症在内的各种治疗领域中具有用途。

  公开号：

  US20070197478A1
• 作为产物：
  描述：

  4-benzylamino-6-methyl-3-nitropyridone 在 四甲基氯化铵 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 三氯氧磷 为溶剂， 生成 Benzyl-(2-chloro-6-methyl-3-nitro-pyridin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Certain alkylene diamine-substituted heterocycles

  摘要：

  本发明还提供了一种通用方法，通过该方法可以修改单环、双环或三环杂环化合物，从而获得在NPY1受体上具有强效拮抗作用的化合物。本发明提供了NPY受体的新颖、强效、非肽类拮抗剂，特别是NPY1受体，这些拮抗剂是设计自一系列单环、双环或三环杂环核心。本发明涉及用于治疗与神经肽Y过量有关的生理紊乱的新化合物、组合物和方法。本发明涵盖的新型化合物符合以下公式I-XV。其中X为N或CR14；W为S、O或NR15；Y为N或CR3；E、F和G分别独立地为CR3或N；I和J分别独立地为C═O、S、O、CR3R16或NR15（当与两个相邻环原子形成单键时），或N或CR3（当与一个相邻环原子形成双键时）；K为N或CR3（当与L或J形成双键时），或O、S、C═O、CR3R16或NR15（当与两个相邻环原子形成单键时），或N或CR3（当与一个相邻环原子形成双键时）；L为N或CR16（当与所有相邻原子形成单键时），或C（碳）（当与K形成双键时）；包含I、J、K和L的6-或7-成员环可包含1至3个双键，0至2个杂原子和0至2个C═O基团，其中该基团的碳原子是环的一部分，氧原子是环上的取代基；Q为O或NR15。这些化合物抑制神经肽Y在这些受体上的活性，对于治疗与神经肽Y过量有关的生理紊乱，包括饮食紊乱，例如肥胖症和暴食症，以及某些心血管疾病，例如高血压，具有用处。

  公开号：

  US06506762B1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIMIDINES AND IMIDAZOPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIMIDINES ET IMIDAZOPYRIDINES UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES NEUROLOGIQUES
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999001454A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (EN) Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I) and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.(FR) L'invention concerne des antagonistes du facteur de libération de la corticotrophine (CRF) représentés par la formule (I), et leur utilisation pour traiter des troubles psychiatriques et des affections neurologiques, des troubles liés à l'anxiété, des troubles de stress post-traumatique, des troubles de paralysie supranucléaire et de l'alimentation, ainsi que des troubles immunitaires, cardiovasculaires ou cardiaques, et une hypersensibilité du côlon associée à des troubles psychopathologiques et au stress chez les mammifères.

  抗皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I），以及它们在治疗哺乳动物的精神障碍和神经疾病、焦虑相关障碍、创伤后应激障碍、上核麻痹和进食障碍，以及治疗免疫、心血管或与心脏相关的疾病和与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏性方面的应用。
• Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
  申请人：——

  公开号：US20030114468A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): 1 and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I）：1及其在治疗精神障碍和神经系统疾病、焦虑相关疾病、创伤后应激障碍、上行性麻痹和进食障碍以及治疗免疫、心血管或与心脏相关的疾病以及与心理病理紊乱和压力相关的结肠过敏性疾病在哺乳动物中的应用。
• Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of
  申请人：Dupont Pharmaceuticals Company

  公开号：US06143743A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): ##STR1## and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  Corticotropin releasing factor (CRF) 拮抗剂的化学式 (I): ##STR1## 及其在治疗精神障碍和神经系统疾病，焦虑相关疾病，创伤后应激障碍，上核性麻痹和进食障碍以及治疗哺乳动物免疫、心血管或心脏相关疾病和与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏性疾病方面的应用。
• Imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
  申请人：Bristol-Myers Squibb Pharma Company

  公开号：US06362180B1

  公开（公告）日：2002-03-26

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  Corticotropin releasing factor (CRF)拮抗剂的化学式(I)：及其在治疗精神障碍和神经疾病，焦虑相关障碍，创伤后应激障碍，上行性麻痹和进食障碍以及治疗哺乳动物中与心理病理障碍和压力相关的免疫、心血管或心脏相关疾病和结肠过敏性反应中的使用。
• Pharmaceuticals
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07691877B2

  公开（公告）日：2010-04-06

  The present invention relates to immune response modifiers of formula (I), which act selectively through agonism, of Toll-Like Receptors (TLRs), uses thereof, processes for the preparation thereof, intermediates used in the preparation thereof and compositions containing said inhibitors. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including the treatment of infectious disease such as Hepatitis (e.g. HCV, HBV), genetically related viral infection and cancer.

  本发明涉及公式（I）的免疫应答调节剂，其通过Toll样受体（TLRs）的激动作用选择性地发挥作用，其应用，制备过程，制备中使用的中间体以及含有所述抑制剂的组合物。这些抑制剂在多种治疗领域中具有实用性，包括治疗传染性疾病，如肝炎（例如HCV，HBV），遗传相关的病毒感染和癌症。