(R)-2-(4-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-6-fluoroquinazolin-2-yl)phenol | 879275-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (R)-2-(4-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-6-fluoroquinazolin-2-yl)phenol
• 英文别名: 2-(4-((R)-3-aminopyrrolidin-1-yl)-6-fluoroquinazolin-2-yl)phenol；2-[4-[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]-6-fluoroquinazolin-2-yl]phenol
• CAS: 879275-57-7
• 化学式: C₁₈H₁₇FN₄O
• 分子量: 324.358
• InChiKey: CGMSEFSAHKCWFY-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(4-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-6-fluoroquinazolin-2-yl)phenol 、 氯甲酸异丙酯 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 isopropyl (R)-1-(6-fluoro-2-(2-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF VOLTAGE GATED ION CHANNELS

  摘要：

  本发明涉及作为电压门控钠通道抑制剂有用的化合物。该发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。

  公开号：

  US20080167305A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (R)-1-(6-fluoro-2-(2-hydroxyphenyl)quinazolin-4-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以98%的产率得到(R)-2-(4-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-6-fluoroquinazolin-2-yl)phenol
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF VOLTAGE GATED ION CHANNELS

  摘要：

  本发明涉及作为电压门控钠通道抑制剂有用的化合物。该发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。

  公开号：

  US20080167305A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] QUINAZOLINES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2006028904A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及作为电压门控钠通道抑制剂的化合物。该发明还提供了包含本发明化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• Quinazolines useful as modulators of ion channels
  申请人：Wilson Dean

  公开号：US20060173018A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及作为电压门控钠通道抑制剂有用的化合物。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• Quinazolines useful as modulators of voltage gated ion channels
  申请人：Wilson Dean

  公开号：US20080221137A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及一种作为电压门控钠通道抑制剂有用的化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。
• QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1784393B1

  公开（公告）日：2009-07-01
• US7928107B2
  申请人：——

  公开号：US7928107B2

  公开（公告）日：2011-04-19