2-[乙氧基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸 | 83623-46-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-[乙氧基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸
• 英文名称: [Ethoxy-(4-phenylbutyl)phosphinyl]acetic acid
• 英文别名: acetic acid；[ethoxy(4-phenylbutyl)phosphinyl]acetic acid；[Ethoxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetic acid；2-[ethoxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetic acid
• CAS: 83623-46-5
• 化学式: C₁₄H₂₁O₄P
• 分子量: 284.292
• InChiKey: UAAVIAOFMPTJFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[乙氧基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 [羟基(4-苯丁基)氧膦基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  Phosphinylalkanoyl substituted 4,5-dihydropyrazole-5-carboxylic acid

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物被披露。这些化合物由于其抑制血管紧张素转化酶的活性而被用作降压药物。

  公开号：

  US04371526A1
• 作为产物：
  描述：

  [ethoxy(4-phenylbutyl)phosphinyl]acetic acid, methyl ester 在 盐酸 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 生成 2-[乙氧基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  Phosphinylmethylaminocarbonyl imino acid compounds useful for treating

  摘要：

  这项发明涉及公式##STR1##中X代表各种未取代或取代的亚胺酸或酯的膦基甲基氨甲酰亚胺酸化合物。

  公开号：

  US04448772A1

文献信息

• Phosphinylalkanoyl substituted prolines
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04337201A1

  公开（公告）日：1982-06-29

  Esters of phosphinylalkanoyl prolines and phosphinylalkanoyl substituted prolines are inhibitors of angiotensin converting enzyme and are useful in the treatment of hypertension.

  磷酰基丙氨酰脯氨酸酯和磷酰基丙氨酰取代脯氨酸酯是抑制血管紧张素转化酶的抑制剂，并且在治疗高血压方面具有用处。
• Phosphinylalkanoyl substituted imino acids and their use in hypotensive
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04427665A1

  公开（公告）日：1984-01-24

  Phosphinylalkanoyl imino acids of the formula ##STR1## wherein X is tetrahydroisoquinoline carboxylic acid, dihydroindole or dihydroisoindole carboxylic acid are disclosed. These compounds are useful as hypotensive agents due to their angiotensin converting enzyme inhibition activity.

  公开了式为##STR1##的磷酰基烷酰亚氨基酸，其中X是四氢异喹啉羧酸、二氢吲哚或二氢异吲哚羧酸。这些化合物由于其抑制血管紧张素转化酶的活性而可用作降压剂。
• Mild Arbuzov reactions of phosphonous acids
  作者：John K. Thottathil、Claire A. Przybyla、Jerome L. Moniot

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)81506-9

  日期：——

  A very mild and simple method for the preparation of phosphinic acids from phosphonous acids through the intermediacy of silylalkyl phosphonites is described.

  描述了一种非常温和而简单的方法，该方法通过甲硅烷基烷基亚膦酸酯从亚膦酸制备次膦酸。
• Method for making phosphinic acid intermediates
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04602092A1

  公开（公告）日：1986-07-22

  A method is provided for preparing phosphinic acid prodrug intermediates which are useful in preparing phosphinic acid angiotensin-converting enzyme inhibitors which method includes the step of coupling a phosphonous acid or its ester of the structure ##STR1## wherein R is H or lower alkyl and R.sup.1 is lower alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, with an alkylating agent of the structure ##STR2## wherein Hal is Cl, Br or I, n is 0 or 1, R.sup.2 is H or lower alkyl, and Z is H, lower alkyl, --CO.sub.2 R.sup.3 (wherein R.sup.3 is H or lower alkyl), ##STR3## (wherein R.sup.4 is H, lower alkyl, aryl or arylalkyl), --CN, or ##STR4## (wherein R.sup.5 and R.sup.6 may be the same or different and are selected from the group consisting of H, lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl and at least one of R.sup.5 and R.sup.6 is other than H, or R.sup.5 and R.sup.6 can be taken with the N-atom to form a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring which 5-, 6- or 7-membered N-containing ring may or may not contain a CO.sub.2 R.sup.3 group and which 5- or 6-membered N-containing ring may or may not be fused to an aryl ring), in the presence of a silylating agent, to form the phosphinic acid intermediate of the structure ##STR5## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, n and Z are as defined above.

  提供了一种制备磷酸酰胺前药中间体的方法，该方法有助于制备磷酸酰胺型血管紧张素转化酶抑制剂，其中包括将具有以下结构的膦酸或其酯的磷酸酰胺偶联物与以下结构的烷基化剂偶联的步骤：##STR1## 其中R为H或较低的烷基，R.sup.1为较低的烷基、芳香族、芳香族烷基、环烷基或环烷基烷基，Hal为Cl、Br或I，n为0或1，R.sup.2为H或较低的烷基，Z为H、较低的烷基、--CO.sub.2 R.sup.3（其中R.sup.3为H或较低的烷基）、##STR3##（其中R.sup.4为H、较低的烷基、芳香族或芳香族烷基）、--CN或##STR4##（其中R.sup.5和R.sup.6可以相同也可以不同，且选自H、较低的烷基、芳香族、芳香族-较低的烷基、环烷基或环烷基烷基，且R.sup.5和R.sup.6中至少有一个不为H，或R.sup.5和R.sup.6可以与N原子结合形成5、6或7元杂环环，该5、6或7元杂环含有N原子，可以或不可以含有CO.sub.2 R.sup.3基团，该5或6元杂环可以或不可以与芳香族环融合）。在硅基化剂的存在下进行上述步骤，形成具有以下结构的磷酸酰胺中间体：##STR5## 其中R、R.sup.1、R.sup.2、n和Z如上所定义。
• Phosphinylalkanoyl amino acids
  申请人：F. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04396772A1

  公开（公告）日：1983-08-02

  Angiotensin converting enzyme activity is inhibited by compounds having the formula ##STR1## and salts thereof wherein R.sub.1 is alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, or cycloalkyl(alkyl); R.sub.2 and R.sub.4 each is independently hydrogen, alkyl, arylalkyl or ##STR2## wherein X is hydrogen, alkyl, or phenyl and Y is hydrogen, alkyl, phenyl or alkoxy, or together X and Y are --(CH.sub.2).sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.3 --, --CH.dbd.CH--or ##STR3## R.sub.3 is hydrogen or alkyl; ##STR4## is a residue of an amino acid selected from the group consisting of glycine, alanine, valine, norvaline, leucine, N-methylleucine, norleucine, isoleucine, phenylalanine, tyrosine, serine, threonine, cysteine, methionine, aspartic acid, glutamic acid, arginine, lysine, asparagine, glutamine, histidine, or tryptophane; and n is 0 or 1.

  血管紧张素转换酶活性被具有以下式子及其盐类的化合物所抑制：##STR1## 其中，R.sub.1是烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或环烷基（烷基）；R.sub.2和R.sub.4各自独立地是氢、烷基、芳基烷基或##STR2## 其中，X是氢、烷基或苯基，Y是氢、烷基、苯基或烷氧基，或者X和Y一起是--（CH.sub.2).sub.2 --，--（CH.sub.2).sub.3 --，--CH.dbd.CH--或##STR3## R.sub.3是氢或烷基；##STR4## 是选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异缬氨酸、亮氨酸、N-甲基亮氨酸、异亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、组氨酸或色氨酸的氨基酸残基；n为0或1。