boc-Gly-Merrifield resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: boc-Gly-Merrifield resin
• 英文别名: boc-Gly-PAM-resin；boc-Gly-O-Resin；boc-Gly resin；Boc-glycine resin；boc-Gly-PAM resin；3-(4-Chlorophenyl)-2-sulfanylpropanenitrile
• 化学式: C₇H₁₂NO₃Pol
• 分子量: 197.69
• InChiKey: FKGYABVQOHATPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  24.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  boc-Gly-Merrifield resin 在 间甲酚 、 三氟乙酸 作用下， 生成 H-Gly-2CT resin
  参考文献：
  名称：

  在骨架中嵌入伪肽核定位序列的肽核酸表现为肽模拟物

  摘要：

  在本文中，显示了通过使用几种不同的 L-氨基酸作为合成子获得的短修饰肽核酸 (PNA) 的合成。该合成是通过亚单体策略进行的，获得模型三聚体 PNA，其骨架中含有嵌入的氨基酸衍生侧链，模拟肽序列 PKKKRKV，这是一种广泛用于将货物分子转运到细胞核中的核定位信号 (NLS)。荧光实验表明，这种修饰的 PNA，而不是具有相同核碱基序列的标准未修饰的 PNA，能够穿透横纹肌肉瘤细胞核，其行为与 NLS 标准肽完全相同。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201000123
• 作为产物：
  描述：

  BOC-甘氨酸 在 4-二甲氨基吡啶 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 boc-Gly-Merrifield resin
  参考文献：
  名称：

  Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery

  摘要：

  公式（I）的大环化合物库，其中部分（A）是（CH2）y—NH—双价基团，一个—（CH2）y—双价基团或一个共价键；部分（B）是（CH2）z—NH—双价基团，一个—（CH2）z—双价基团或一个共价键；部分（C）是（CH2）t—NH—双价基团，一个—（CH2）t—双价基团或一个共价键；以及部分（T）是一个—Y-L-Z—基团，其中Y是CH2或CO，Z是NH或O，L是一个双价基团。这些化合物可用于进行筛选分析或作为制备其他具有药用价值化合物的中间体。还公开了一种以组合方式制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20050049234A1

文献信息

• Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery
  申请人：Deslongchamps Pierre

  公开号：US20050049234A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a (CH 2 ) y —NH— bivalent radical, a —(CH 2 ) y — bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a (CH 2 ) z —NH— bivalent radical, a —(CH 2 ) z — bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a (CH 2 ) t —NH— bivalent radical, a —(CH2) t — bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z— radical wherein Y is CH 2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for their preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.

  公式（I）的大环化合物库，其中部分（A）是（CH2）y—NH—双价基团，一个—（CH2）y—双价基团或一个共价键；部分（B）是（CH2）z—NH—双价基团，一个—（CH2）z—双价基团或一个共价键；部分（C）是（CH2）t—NH—双价基团，一个—（CH2）t—双价基团或一个共价键；以及部分（T）是一个—Y-L-Z—基团，其中Y是CH2或CO，Z是NH或O，L是一个双价基团。这些化合物可用于进行筛选分析或作为制备其他具有药用价值化合物的中间体。还公开了一种以组合方式制备这些化合物的方法。
• Phenylamidine derivatives
  申请人：Laboratoire L. Lafon

  公开号：US04325964A1

  公开（公告）日：1982-04-20

  A compound having the general formula: ##STR1## wherein Ar is an aryl group (especially an .alpha.-naphthyl, .beta.-naphthyl or phenyl group) which may be substituted by one or more C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, methylenedioxy halogen, CF.sub.3, NH.sub.2 or NO.sub.2 groups; A is a --CH.sub.2 --, --CHOH--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 NH--, --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 --, --NH--, --NHCOCH.sub.2 --, --CH.sub.2 NHCH.sub.2 -- or --NHCH.sub.2 -- group; Y is O or NH; and B is a single bond and, when A is --CH.sub.2 --S, may be a --CH.sub.2 --, or --CH(CH.sub.3)-- group; and their acid addition salts when Y is NH and their metal salts when Y is O. The compounds and their salts have therapeutic utility in treatment of neuropsychic ailments.

  具有以下一般式的化合物：##STR1## 其中Ar是芳基（特别是α-萘基、β-萘基或苯基），可以被一个或多个C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、亚甲二氧基卤、CF.sub.3、NH.sub.2或NO.sub.2基取代；A是--CH.sub.2 --、--CHOH--、--CH.sub.2 O--、--CH.sub.2 S--、--CH.sub.2 NH--、--OCH.sub.2 --、--SCH.sub.2 --、--NH--、--NHCOCH.sub.2 --、--CH.sub.2 NHCH.sub.2 --或--NHCH.sub.2 --基团；Y是O或NH；B是单键，当A是--CH.sub.2 --S时，可以是--CH.sub.2 --或--CH(CH.sub.3)--基团；当Y是NH时，它们的酸盐和当Y是O时，它们的金属盐。这些化合物及其盐在治疗神经精神疾病方面具有治疗效用。
• New Alloferon Analogues: Synthesis and Antiviral Properties
  作者：Mariola Kuczer、Anna Majewska、Renata Zahorska

  DOI：10.1111/cbdd.12020

  日期：2013.2

  We have extended our study on structure/activity relationship studies of insect peptide alloferon (H‐His‐Gly‐Val‐Ser‐Gly‐His‐Gly‐Gln‐His‐Gly‐Val‐His‐Gly‐OH) by evaluating the antiviral effects of new alloferon analogues. We synthesized 18 alloferon analogues: 12 peptides with sequences shortened from N‐ or C‐terminus and 6 N‐terminally modified analogues H‐X1‐Gly‐Val‐Ser‐Gly‐His‐Gly‐Gln‐His‐Gly‐Val‐His‐Gly‐OH

  我们已经通过评估抗病毒剂扩展了对昆虫肽Alleron（H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH）的结构/活性关系研究的研究。新的Alloferon类似物的作用。我们合成了18个Alloferon类似物：从N或C末端缩短序列的12个肽和6个 N末端修饰的类似物H‐X 1 ‐Gly‐Val‐Ser‐Gly‐His‐Gly‐Gln‐His‐Gly‐Val‐ His-Gly-OH，其中X 1  =  Phe（13），Tyr（14），Trp（15），Phg（16），Phe（p-Cl）（17）和Phe（p-OMe）（18）。我们发现大多数评估的肽都能抑制人疱疹病毒或柯萨奇病毒B2在Vero，HEp-2和LLC-MK 2细胞中的复制。我们的结果表明，该化合物[3-13] -alloferon（1）表现出最强的抗病毒活性（IC 50 
• US4325964A
  申请人：——

  公开号：US4325964A

  公开（公告）日：1982-04-20
• A Peptide Nucleic Acid Embedding a Pseudopeptide Nuclear Localization Sequence in the Backbone Behaves as a Peptide Mimic
  作者：Stefano Sforza、Tullia Tedeschi、Alessandro Calabretta、Roberto Corradini、Consuelo Camerin、Roberto Tonelli、Andrea Pession、Rosangela Marchelli

  DOI：10.1002/ejoc.201000123

  日期：2010.5

  paper, the synthesis of a short modified peptide nucleic acid (PNA), obtained by using several different L-amino acids as synthons, is shown. The synthesis was performed by a submonomeric strategy, obtaining a model trimeric PNA containing embedded amino acid derived side chains in its backbone that mimic the peptide sequence PKKKRKV, which is a nuclear localization signal (NLS) widely used for translocating

  在本文中，显示了通过使用几种不同的 L-氨基酸作为合成子获得的短修饰肽核酸 (PNA) 的合成。该合成是通过亚单体策略进行的，获得模型三聚体 PNA，其骨架中含有嵌入的氨基酸衍生侧链，模拟肽序列 PKKKRKV，这是一种广泛用于将货物分子转运到细胞核中的核定位信号 (NLS)。荧光实验表明，这种修饰的 PNA，而不是具有相同核碱基序列的标准未修饰的 PNA，能够穿透横纹肌肉瘤细胞核，其行为与 NLS 标准肽完全相同。