Two new protocols for the efficient synthesis of 2,2,2-trichloromethylcarbinols, starting from aromatic aldehydes, have been developed. A combination of sodium trichloroacetate in the presence of malonic acid proved efficient for the transformation of electron deficient aldehydes using DMSO as solvent. Electron-rich aldehydes did, however, not require the addition of malonic acid, affording the desired
从芳族醛开始,已经开发了两种用于有效合成2,2,2-三
氯甲基
甲醇的新方案。在
丙二酸存在下,
三氯乙酸钠的组合被证明对于使用
DMSO作为溶剂的电子缺陷醛的转化有效。然而,富含电子的醛不需要添加
丙二酸,提供了所需的2,2,2-三
氯甲基
甲醇,而没有竞争性的坎尼扎罗反应痕迹。最后,
三氯乙酸钠在THF中的反应与醛和
丙二酸溶于
DMSO的混合物反应,可以连续进行操作。通过以连续流动进行该脱羧反应,可以通过简单且安全的设置实现反应的放大。在此流程设置中,