3-(2,2-dimethyl-propyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 3-(2,2-dimethyl-propyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 3-(2,2-dimethylpropyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂
• 分子量: 188.272
• InChiKey: ITQRPOUEVNMVPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-特戊酰胺基吡啶 在 四(三苯基膦)钯 盐酸 、 正丁基锂 、 potassium carbonate 、 苯基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 乙醚 、 正己烷 、 环己烷 、 水 为溶剂， 反应 40.33h， 生成 3-(2,2-dimethyl-propyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过乙烯基吡啶的羰基化反应生成7-氮杂吲哚

  摘要：

  吡啶乙烯基化和烯烃碳环化的顺序反应构成了取代7-氮杂吲哚的新途径。该方法涉及乙烯基双键的受控碳氢键合的反应顺序，随后用合适的亲电试剂捕集正式的二阴离子中间体，然后进行原位闭环和脱水。反应序列允许芳基，杂芳基，烷基和酮基取代基被包括在杂环周围的不同位置。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.07.028

文献信息

• Macrocyclic Ghrelin Receptor Antagonists and Inverse Agonists and Methods of Using the Same
  申请人：Hoveyda Hamid R.

  公开号：US20110105389A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (GRLN, growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and/or variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, obesity and obesity-associated disorders, appetite or eating disorders, addictive disorders, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders, central nervous system disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了新型构象定义的大环化合物，已被证明是生长激素分泌素受体（GRLN，生长激素分泌素受体，GHS-R1a及其亚型、异构体和/或变种）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的拮抗剂或逆向激动剂，以及用于治疗和预防一系列医学疾病，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、肥胖和与肥胖相关的疾病、食欲或进食紊乱、成瘾紊乱、心血管疾病、胃肠道疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病、中枢神经系统疾病和炎症性疾病。
• Carbolithiation of vinyl pyridines as a route to 7-azaindoles
  作者：Bertrand Cottineau、Donal F. O’Shea

  DOI：10.1016/j.tetlet.2005.01.046

  日期：2005.3

  An effective synthesis of the 7-azaindole ring system has been developed from substituted 2-amino-3-vinyl pyridines. The methodology involves a novel cascade reaction sequence of controlled carbolithiation of the vinyl double bond, subsequent trapping of the intermediate organolithium with a suitable electrophile, followed by ring closure and dehydration.

  由取代的2-氨基-3-乙烯基吡啶已开发出7-氮杂吲哚环系统的有效合成方法。该方法涉及乙烯基双键的受控碳锂化的新型级联反应序列，随后用合适的亲电试剂捕获中间有机锂，然后进行闭环和脱水。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US20130261117A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  本文描述了对蛋白激酶活性产生影响的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病况的方法。
• US7863288B2
  申请人：——

  公开号：US7863288B2

  公开（公告）日：2011-01-04
• US9669038B1
  申请人：——

  公开号：US9669038B1

  公开（公告）日：2017-06-06