2-(Di-n-propylamino)-8-methylthio-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2-(Di-n-propylamino)-8-methylthio-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
• 英文别名: 8-Methylthio-2-(di-n-propylamino)tetralin；2-Dipropylamino-8-methylthio-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene；8-methylsulfanyl-N,N-dipropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine
• 化学式: C₁₇H₂₇NS
• 分子量: 277.474
• InChiKey: RUBWOJKTTGVTKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  28.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(Di-n-propylamino)-8-methylthio-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 在 甲烷磺酸 作用下， 以 甲醇 、 dichloromethane+tr 、 水 为溶剂， 生成 2-Di-n-propylamino-8-methylsulfinyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Method of inhibiting gastric acid secretion

  摘要：

  本发明提供了一种通过给哺乳动物施用5-HT1A激动剂化合物或其药用盐来抑制胃酸分泌的方法。

  公开号：

  US05096908A1
• 作为产物：
  描述：

  二甲基二硫 、 8-bromo-2-di-n-propylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(Di-n-propylamino)-8-methylthio-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Method of inhibiting gastric acid secretion

  摘要：

  本发明提供了一种通过给哺乳动物施用5-HT1A激动剂化合物或其药用盐来抑制胃酸分泌的方法。

  公开号：

  US05096908A1

文献信息

• Method of inhibiting gastric acid secretion with benzodioxanes
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05158956A1

  公开（公告）日：1992-10-27

  The present invention provides a method of inhibiting gastric acid secretion in mammals by administering a 5-HT1A agonist compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种通过给哺乳动物施用5-HT1A激动剂化合物或其药用盐来抑制胃酸分泌的方法。
• Method of inhibiting gastric acid secretion
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05096908A1

  公开（公告）日：1992-03-17

  The present invention provides a method of inhibiting gastric acid secretion in mammals by administering a 5-HT1A agonist compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种通过给哺乳动物施用5-HT1A激动剂化合物或其药用盐来抑制胃酸分泌的方法。
• Halo substituted aminotetralins
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05225596A1

  公开（公告）日：1993-07-06

  This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of the formula ##STR1## wherein X.sub.1 is halogen, CF.sub.3, --OR.sub.3, or --SR.sub.4 ; wherein R.sub.3 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.8); alkenyl(C.sub.1 -C.sub.8); --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8) or benzyl; wherein R.sub.4 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.3); wherein X.sub.2 is hydrogen, CF.sub.3 or halogen; wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), or cyclopropylmethyl; wherein R.sub.2 is --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8), alkyl(C.sub.1 -C.sub.8), --(CH.sub.2).sub.q --R.sub.5 or --CH.sub.2 CH.sub.2 --Z--(CH.sub.2).sub.r CH.sub.3 ; wherein R.sub.5 is phenyl, 2-thiophene or 3-thiophene; wherein Z is oxygen or sulfur; and wherein p is one or 2, q is 2 or 3, and r is zero to 3; with the provisos that (1) when X.sub.1 is --OR.sub.3, X.sub.2 is halogen or CF.sub.3 ; and (2) when X.sub.1 is halogen, X.sub.2 is hydrogen, and p is 2, X.sub.1 is in a position other than the 8-position. These compounds are useful to treat central nervous system disorders.

  本发明涉及具有治疗作用的四氢萘类化合物及其药学上可接受的酸盐，其化学式为：##STR1##其中X.sub.1为卤素、CF.sub.3、--OR.sub.3或--SR.sub.4；其中R.sub.3为烷基（C.sub.1-C.sub.8）、烯基（C.sub.1-C.sub.8）、--CH.sub.2-环烷基（C.sub.3-C.sub.8）或苄基；其中R.sub.4为烷基（C.sub.1-C.sub.3）；其中X.sub.2为氢、CF.sub.3或卤素；其中R.sub.7为氢或甲基；其中R.sub.1为氢、烷基（C.sub.1-C.sub.3）或环丙基甲基；其中R.sub.2为--CH.sub.2-环烷基（C.sub.3-C.sub.8）、烷基（C.sub.1-C.sub.8）、--（CH.sub.2）.sub.q--R.sub.5或--CH.sub.2 CH.sub.2--Z--（CH.sub.2）.sub.r CH.sub.3；其中R.sub.5为苯基、2-噻吩或3-噻吩；其中Z为氧或硫；其中p为1或2，q为2或3，r为0至3；但有以下条件：（1）当X.sub.1为--OR.sub.3时，X.sub.2为卤素或CF.sub.3；（2）当X.sub.1为卤素，X.sub.2为氢，且p为2时，X.sub.1在8位以外的位置。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。
• Process for preparing compounds containing a hydronaphtalene structure with an unsymmetrically substituted benzene ring
  申请人：Solvias AG

  公开号：EP2098511A1

  公开（公告）日：2009-09-09

  Process for preparing a compound according to formula (I) or (Ia) in a high enantiomeric excess, the process comprising reacting a nucleophile of formula R1NHR2 with a chiral compound of formula (II), in the form of a racemate, wherein R1, R2, X, Y, T and U are defined as above, in the presence of a rhodium-based catalytic system which comprises a chiral diphosphine ligand. New compounds made by that process. Use of that process or those compounds for preparing active pharmaceutical ingredients (APIs).

  制备高对映体过量的公式(I)或(Ia)化合物的过程，包括将公式(II)的手性化合物与公式R1NHR2的亲核试剂反应，其中R1、R2、X、Y、T和U的定义如上所述，以光学异构体的形式存在，存在于以手性双膦配体为基础的铑催化系统中。由该过程制备的新化合物。使用该过程或这些化合物制备活性药物成分(APIs)。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING COMPOUNDS CONTAINING A HYDRONAPHTALENE STRUCTURE WITH AN UNSYMMETRICALLY SUBSTITUTED BENZENE RING<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS CONTENANT UNE STRUCTURE D'HYDRONAPHTALÈNE AVEC UN NOYAU BENZÉNIQUE SUBSTITUÉ DE FAÇON NON SYMÉTRIQUE
  申请人：SOLVIAS AG

  公开号：WO2009109648A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Process for preparing a compound according to formula (I) or (Ia) in a high enantiomeric excess, Formulae (I), (Ia), the process comprising reacting a nucleophile of formula R1NHR2 with a chiral compound of formula (II), in the form of a racemate, Formula (II), in the presence of a rhodium-based catalytic system which comprises a chiral diphosphine ligand, as well as compounds made by that process and the use of that process or those compounds for preparing active pharmaceutical ingredients (APIs).

  制备高对映体选择性的公式(I)或(Ia)化合物的过程，公式(I)、(Ia)包括反应式为R1NHR2的亲核试剂与形式为外消旋体的手性化合物(II)反应，该反应在铑基催化体系的存在下进行，所述催化体系包括手性二膦配体，以及由该过程制备的化合物和使用该过程或这些化合物制备活性药物成分(APIs)。