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PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF DERIVATIVES OF 3-AMINO-TETRAHYDROFURAN-3-CARBOXYLIC ACID AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
申请人:HAN Zhengxu
公开号:US20130005962A1
公开(公告)日:2013-01-03
The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-5-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.
[EN] EGFR INHIBITOR AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] EGFR抑制剂、其制备方法及用途
[EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF DERIVATIVES OF 3-AMINO-TETRAHYDROFURAN-3-CARBOXYLIC ACID AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE DÉRIVÉS DE L'ACIDE 3-AMINO-TÉTRAHYDROFURAN-3-CARBOXYLIQUE ET UTILISATION DE CEUX-CI EN TANT QUE MÉDICAMENTS
申请人:BOEHRINGER INGELHEIM INT
公开号:WO2008080891A2
公开(公告)日:2008-07-10
[EN] The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3- amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-S-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino- tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. [FR] La présente invention concerne un procédé de fabrication d'amides d'acide 3-amino-tétrahydrofuran-3-carboxylique substitués de formule générale (I) et de leurs précurseurs avec une grande pureté optique, de précurseurs de la synthèse d'amides d'acide 3-amino-tétrahydrofuran-3-carboxylique substitués de formule générale (I) avec une grande pureté optique, ainsi que de tautomères, énantiomères, diastéréoisomères, mélanges et sels d'amides d'acide 3-amino-tétrahydrofuran-3-carboxylique substitués de formule générale (I) avec une grande pureté optique et, en particulier, de leurs sels acceptables sur le plan physiologique avec des acides ou des bases inorganiques ou organiques, présentant des propriétés intéressantes. Ainsi, la présente invention concerne la préparation stéréosélective de composés de formule générale (I) ci-dessus.