6-fluoro-3-methyl-1H-indazole-5-carbaldehyde | 1240786-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-fluoro-3-methyl-1H-indazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 6-fluoro-3-methyl-2H-indazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1240786-46-2
• 化学式: C₉H₇FN₂O
• 分子量: 178.166
• InChiKey: JQLBKVNZEWBGLR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  363.682±37.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)
• 密度：
  1.400±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-3-methyl-1H-indazole-5-carbaldehyde 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium 3,5-dicyano-2,6-bis(difluoromethyl)-4-(6-fluoro-3-methyl-1H-indazol-5-yl)-4H-pyridin-1-ide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUORO-SUBSTITUTED 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMETHYL-1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-2,6-DIMÉTHYL-1,4- DIHYDROPYRIDINE À SUBSTITUTION FLUORO ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型氟代取代的3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病况，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。

  公开号：

  WO2011042368A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-氟-3-甲基-1H-吲唑 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 甲基氯化镁 、 仲丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 环己烷 为溶剂， 以78%的产率得到6-fluoro-3-methyl-1H-indazole-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLYL-SUBSTITUTED DIHYDROISOXA-ZOLOPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DIHYDROISOXA-ZOLOPYRIDINES SUBSTITUÉES PAR UN INDAZOLYLE ET LEURS PROCÉDÉS D’UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚并[5,4-b]吡啶-4,7-二氢异噁唑基)衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。

  公开号：

  WO2011003604A1

文献信息

• [EN] FLUORINATED 2,6-DIALKYL-3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] 2,6-DIALKYL-3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES FLUORÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011042367A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention relates to novel fluorinated 2,6-dialkyl-3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-1,4- dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met- mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型氟代2,6-二烷基-3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或状况，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• [EN] FLUORO-SUBSTITUTED 2-ARYL-3,5-DICYANO-4-INDAZOLYL-6-METHYL-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] 2-ARYL-3,5-DICYANO-4-INDAZOLYL-6-MÉTHYL-1,4-DIHYDROPYRIDINES FLUORO-SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011069761A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to novel, fluoro-substituted 2-aryl-3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-6- methyl-l,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly Cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型，氟代取代的2-芳基-3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或条件，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• [EN] BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,4-DIHYDROPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR INDAZOLE BI- ET TRICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2010094405A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导疾病或c-Met介导病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• BI- AND TRICYCLIC INDAZOLE-SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120035409A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，以及其制造方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的疾病状态，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• FLUORINATED 2,6-DIALKYL-3,5-DICYANO-4-(1H-INDAZOL-5-YL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120270905A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  The present invention relates to novel fluorinated 2,6-dialkyl-3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种新的氟化2,6-二烷基-3,5-二氰基-4-(1H-吲哚-5-基)-1,4-二氢吡啶衍生物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，制造过程和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的条件，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。