In der vorliegenden Mitteilung wird eine neue Gruppe von Pyrazolidin-3,5-dionen beschrieben. Diese unterscheiden sich von den bisher bekannten Pyrazolidin-dionen dadurch, dass sie am Stickstoffatom 1 eine basische heterocyclische oder basische aliphatische Funktion besitzen. Verschiedene Vertreter dieser Gruppe zeichnen sich im pharmakologischen Versuch durch antiphlogistische und zum Teil auch analgetische
der Aufbau einer bisher praktisch unbekannt gebliebenen Substanzgruppe, der Malonimide, beschrieben. Diese können, zum Teil leicht und in guter Ausbeute, durch Umsatz von substituierten Malonsäurehalogeniden mit geeignet substituierten Aminen oder Hydrazin-Derivaten hergestellt werden. Zahlreiche der beschriebenen Malonimide zeichnen sich im Tierexperiment durch hervorragende antiphlogistische Eigenschaften
Allen-1,1-dicarboxamide durch Umallenierung von 1,3-Bis[dialkylamino]-1,3-diethoxyallenen mit disubstituierten Malonyl-chloriden
作者:R. W. Saalfrank、F. Schütz、U. Moenius
DOI:10.1055/s-1985-31430
日期:——
Allene-1,1-dicarboxamides by Transallenation of 1,3-Bis[dialkylamino]-1,3-diethoxyallenes with Disubstituted Malonyl Chlorides N,N,N′,N′-Tetrasubstituted malonic diamides are converted into 1,3-bis[dialkyl(aryl)-amino]-1,3-diethoxyallenes via a four-step O-ethylation - deprotonation - O-ethylation - deprotanation sequence using triethyloxonium tetrafluoroborate as ethylating agent. The 1,3-bis[dialkylamino]-1,3-diethoxyallenes thus prepared react with disubstituted malonyl chlorides to give N,N,N′,N′-tetraalkylallene-1,1-dicarboxamides.