2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.0^2,9.0^4,8.0^13,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl N-[2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl]carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.0^2,9.0^4,8.0^13,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl N-[2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl]carbamate
• 英文别名: [2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl] N-[2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl]carbamate
• 化学式: C₃₃H₄₀F₂N₂O₇S₂
• 分子量: 678.819
• InChiKey: GAXUHKHUTHVALB-XYFWZNLGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.0^2,9.0^4,8.0^13,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl N-[2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl]carbamate 在 DL-dithiothreitol 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 以83%的产率得到2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.0^2,9.0^4,8.0^13,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl N-(2-sulfanylethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] STEROIDS AND ANTIBODY-CONJUGATES THEREOF
  [FR] STÉROÏDES ET LEURS CONJUGUÉS-ANTICORPS

  摘要：

  公开号：

  WO2019136487A3
• 作为产物：
  描述：

  醋酸氟轻松 在 4-二甲氨基吡啶 、 silica gel 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 64.17h， 生成 2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S,19S)-12,19-difluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-6-propyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.0^2,9.0^4,8.0^13,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl N-[2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  WO2019217591A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019217591A5

文献信息

• Anti-MSR1 antibodies and methods of use thereof
  申请人：REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US11377502B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Provided herein are antibodies and antigen-binding fragments that bind MSR1 and methods of use thereof. According to certain embodiments, the antibodies bind human MSR1 with high affinity. In certain embodiments, the antibodies bind MSR1 without blocking, or blocking less than 90%, of modified LDL binding to MSR1. In some embodiments, the antibodies bind cell surface expressed-MSR1 and are internalized. The antibodies of the invention may be fully human antibodies. The invention includes anti-MSR1 antibodies, or antigen-binding fragments thereof, conjugated to drugs or therapeutic compounds.

  本文提供了结合 MSR1 的抗体和抗原结合片段及其使用方法。根据某些实施方案，抗体以高亲和力结合人 MSR1。在某些实施方案中，抗体结合 MSR1 而不阻断或阻断少于 90% 的修饰低密度脂蛋白与 MSR1 的结合。在某些实施方案中，抗体与细胞表面表达的 MSR1 结合并被内化。本发明的抗体可以是全人源抗体。本发明包括与药物或治疗化合物结合的抗MSR1抗体或其抗原结合片段。
• STEROIDS AND ANTIBODY-CONJUGATES THEREOF
  申请人：Regeneron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20190209702A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  Described herein protein steroid conjugates that are useful, for example, for the target-specific delivery of glucocorticoids (GCs) to cells.