(S)-1-(benzyloxy)-2-propylamine | 83053-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-1-(benzyloxy)-2-propylamine
• 英文别名: (S)-2-aminopropyl benzyl ether；O-benzyl-L-alaninol；(2S)-1-(benzyloxy)propan-2-amine；(2S)-1-phenylmethoxypropan-2-amine
• CAS: 83053-85-4
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• mdl: MFCD10033508
• 分子量: 165.235
• InChiKey: HYUZZQIAJWNRAQ-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-(benzyloxy)-2-propylamine 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1,3-Bis-((S)-2-benzyloxy-1-methyl-ethyl)-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  手性C 2对称DMEU衍生物介导的1-四氢萘酮烯醇锂的对映选择性甲基化

  摘要：

  设计并合成了手性C 2对称的DMEU衍生物，作为锂的手性配体。在DMEU衍生物（11）和六甲基-二硅氮烷的存在下，1-四氢萘酮（1）的烯醇锂（2）与甲基碘在甲苯中的反应得到（S）-2-甲基-1-四氢萘酮（（S ）-3）达到92％ee。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(96)02372-6
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-phthalimidopropyl benzyl ether 在 肼 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以92.3%的产率得到(S)-1-(benzyloxy)-2-propylamine
  参考文献：
  名称：

  Polymer supported enantioselective reactions. II. α-Methylation of cyclohexanone

  摘要：

  聚苯乙烯和1% 二乙烯苯交联的不溶性共聚物，具有共价键合的(S)-2-氨基烷氧基基团，用于通过相应的亚胺对环己酮进行选择性α-甲基化。在20°C下甲基化后观察到(S)-2-甲基环己酮的对映体过量达94%。在其他条件相同的情况下，类似的光学活性2-氨基烷基苄醚在-78°C时产生较低的对映体过量（49%），其选择性接近于聚合物，但只有在-78°C时才能接近。

  DOI：

  10.1139/v82-254

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC DRUGS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：DONG-A SOCIO HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2017039331A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides heterocyclic compounds, the stereoisomer thereof, the enantiomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, which are capable of modulating the activity of Mer receptor tyrosine kinase (MERTK). This invention also provides pharmaceutical compositions thereof, methods to prepare the said compounds, and the use of such compounds as a medicament. The present invention is directed to MERTK inhibitory compounds with marked potency, thereby having an outstanding potential for a pharmaceutical intervention of cancer and any other diseases related to MERTK dysregulation.

  本发明提供了一种杂环化合物、其立体异构体、对映异构体或药用可接受的盐，这些化合物能够调节Mer受体酪氨酸激酶（MERTK）的活性。本发明还提供了这些化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法以及将这些化合物用作药物的应用。本发明针对的是具有显著活性的MERTK抑制性化合物，因此具有在癌症和任何与MERTK调控失调相关的疾病中进行药物干预的卓越潜力。
• [EN] PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINYL, PYRROLO[2,3-B]PYRAZINYL, PYRROLO[2,3-B]PYRIDINYL ACRYLAMIDES AND EPOXIDES THEREOF<br/>[FR] PYRROLO [2,3-D] PYRIMIDINYL, PYRROLO[2,3-B] PYRAZINYL, PYRROLO [2,3-B] PYRIDINYL ACRYLAMIDES ET LEUR ÉPOXYDES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2016178110A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention provides pharmaceutically active pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3- b]pyrazinyl,and pyrrolo[2,3-b]pyridinyl acrylamides, epoxides,and analogues thereof. Such compounds are useful for inhibiting Janus Kinase (JAK). This invention also is directed to compositions comprising methods for making such compounds, and methods for treating and preventing conditions mediated by JAK.

  本发明提供了具有药用活性的吡咯并[2,3-d]嘧啶基、吡咯并[2,3-b]吡嗪基和吡咯并[2,3-b]吡啶基的丙烯酰胺、环氧化物及其类似物。这些化合物对于抑制Janus激酶（JAK）具有用处。本发明还涉及包含制备这类化合物的方法的组合物，以及治疗和预防由JAK介导的疾病的方法。
• Configurational stability of N-protected .alpha.-amino aldehydes
  作者：William D. Lubell、Henry Rapoport

  DOI：10.1021/ja00235a035

  日期：1987.1

  Synthese en 3 etapes de [phenyl-9 fluorenyl-9amino]-2 propanal a partir de l'alanine protegee correspondante. Purete optique de cet aminoaldehyde

  合成这些 en 3 etapes de [phenyl-9 fluorenyl-9amino]-2 propanal a partir de l'alanine protegee通信者。Purete optique de cet 氨基醛
• [EN] NOVEL N- (ALKOXYALKYL) CARBAMOYL - SUBSTITUTED 6-PHENYL-BENZONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE3/4 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE 6-PHENYL-BENZONAPHTYRIDINES A SUBSTITUTION N-(ALCOXYALKYL) CARBAMOYLE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE3/4
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2005090345A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Compounds of formula (1), in which R1 is 1-4C-alkyl, R2 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy. 3-7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, or 1-4C-alkoxy which is completely or predominantly substituted by fluorine, R3 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, or 1-4C-alkoxy which is completely or predominantly substituted by fluorine, or in which R2 and R3 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R4 is hydrogen, halogen, nitro, 1-4C-alkyl, trifluoromethyl or 1-4C-alkoxy, R5 is hydrogen, 1-8C-alkyl, 3-7C-cycloalkyl or phenyl-1-4C-alkyl, R6 is 1-4C-alkyl, phenyl-1-4C-alkyl, or Aryl-1-4C-alkyl, in which Aryl is R61 - and/or R62-substituted phenyl, in which R61 is 1-4C-alkoxy, trifluoromethyl or cyano, R62 is 1-4C-alkoxy, and in which either R7 is 1-4C-alkyl, and n is 1 or 2, or R7 is hydrogen, and n is 1, 2 or 3, the salts, the N-oxides of these compounds and the salts of the latter are novel effective PDE3/4 inhibitors.

  化学式为（1）的化合物，其中R1是1-4C-烷基，R2是羟基，1-4C-氧烷基，3-7C-环氧基，3-7C-环烷基甲氧基，或者完全或主要被氟取代的1-4C-氧烷基，R3是羟基，1-4C-氧烷基，3-7C-环氧基，3-7C-环烷基甲氧基，或者完全或主要被氟取代的1-4C-氧烷基，或者R2和R3一起是1-2C-烷基二氧基基团，R4是氢，卤素，硝基，1-4C-烷基，三氟甲基或1-4C-氧烷基，R5是氢，1-8C-烷基，3-7C-环烷基或苯基-1-4C-烷基，R6是1-4C-烷基，苯基-1-4C-烷基或芳基-1-4C-烷基，其中芳基是R61-和/或R62-取代的苯基，其中R61是1-4C-氧烷基，三氟甲基或氰基，R62是1-4C-氧烷基，并且R7是1-4C-烷基，n为1或2，或者R7是氢，n为1,2或3，这些化合物的盐，N-氧化物以及后者的盐是新颖的有效PDE3/4抑制剂。
• Novel N-(Alkoxyalkyl) Carbamoyl-Substituted 6-Phenyl-Benzonaphthyridine Derivatives and their Use as Pde 3/4 Inhibitors
  申请人：Flokerzi Dieter

  公开号：US20070208051A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  Compounds of the formula I in which the substitutents have the definitions provided in the specification, are novel, effective PDE 3/4 inhibitors.

  式I的化合物，其中取代基的定义在说明书中提供，是新颖、有效的PDE 3/4抑制剂。