名称:
Design, Synthesis and Activity Evaluation of N-(pyridin-4-yl) Salicylamides as Antimycobacterial Agents
摘要:
一系列N-(吡啶-4-基)水杨酰胺衍生物通过相应的乙酰水杨酰氯与取代的4-氨基吡啶的酰化反应制备而成。这些化合物通过最低抑制浓度(MIC)值在体外评估了对结核分枝杆菌(TB)和鸟分枝杆菌(A)的抗分枝杆菌活性。其中八种化合物的MIC值对A型菌低于异烟肼,同时有四种化合物表现出较异烟肼更强的抗TB活性。N-(吡啶-4-基)水杨酰胺的抗分枝杆菌活性受到苯环和吡啶环上的疏水性和电子吸引取代基效应之间平衡的影响。这些研究表明,这些化合物可能作为有前景的广谱抗分枝杆菌药物。
DOI:
10.14233/ajchem.2014.16594