4-氯-1-甲基-2(1h)-喹唑啉酮 | 79689-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氯-1-甲基-2(1h)-喹唑啉酮
• 英文名称: 1-Methyl-4-chloro-2(1H)-quinazolinone
• 英文别名: 4-Chloro-1-methylquinazolin-2(1H)-one；4-chloro-1-methylquinazolin-2-one
• CAS: 79689-39-7
• 化学式: C₉H₇ClN₂O
• 分子量: 194.62
• InChiKey: AYJCMIXHDUYTJB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-1-甲基-2(1h)-喹唑啉酮 生成 1-methyl-4-[ 3-{4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl}propylamino]-2(1H)-quinazolinone
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-2,4(1h,3h)-喹唑啉二酮 、 三正丙胺 、 三氯氧磷 、 、 sodium hydroxide 在 ice 、 氯仿 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 作用下， 以 Tri-n-propylamine chloroform 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give crystalline 4-chloro-1-methyl-1H-quinazoline-2-one的产率得到4-氯-1-甲基-2(1h)-喹唑啉酮
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic quinazoline derivatives

  摘要：

  化合物的式子为：##STR1## 其中 A.sup.1 为 ##STR2## A.sup.2 为 ##STR3## R.sup.1 为氢、羧基或酯化羧基，R.sub.a.sup.1 和 R.sub.b.sup.1 为酯化羧基，R.sup.2 和 R.sup.3 为氢、烷基、卤素、硝基、氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基哌嗪基、酰基氨基或二烷基氨基，这些基团可被羟基取代，R.sup.4 为氢、烷基、羟基、烷氧基、烯丙氧基、二烷氧羰基乙烯氨基或二烷氧羰基乙烯氨基，R.sub.a.sup.4 为氢、烷基、羟基、烷氧基、烯丙氧基或二烷基氨基，R.sup.5 为烷基或烯基，R.sup.6 为羧基或酯化羧基。

  公开号：

  US04377580A1

文献信息

• Quinazolinone derivatives, processes for the preparation thereof and
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04608375A1

  公开（公告）日：1986-08-26

  The present invention relates to novel quinazolinone derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, it relates to novel quinazolinone derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiallergic activities, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a method of using the same therapeutically in the treatment of allergic symptoms in human being and animals.

  本发明涉及新型喹唑啉酮衍生物及其药用盐。更具体地说，涉及具有抗过敏活性的新型喹唑啉酮衍生物及其药用盐，以及其制备方法、包括其在内的药物组合物，以及在治疗人类和动物的过敏症状中的治疗方法。
• Sodium salt of
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04429126A1

  公开（公告）日：1984-01-31

  Quinazoline derivatives of the formulae: ##STR1## wherein A.sup.1 is ##STR2## A.sup.2 is ##STR3## R.sup.1 is hydrogen, carboxy or esterified carboxy, R.sub.a.sup.1 and R.sub.b.sup.1 are esterified carboxy, R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen, alkyl, halogen, nitro, amino, alkoxy, aryloxy, alkylthio, alkylpiperazinyl, acylamino or dialkylamino which may be substituted with hydroxy, R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, alkenyloxy, dialkylamino or 2,2-dialkoxycarbonylvinylamino R.sub.a.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, alkenyloxy or dialkylamino, R.sup.5 is alkyl or alkenyl, and R.sup.6 is carboxy or esterified carboxy.

  配方为：##STR1## 的喹唑啉衍生物，其中A.sup.1为##STR2## ，A.sup.2为##STR3## ，R.sup.1为氢，羧基或酯化羧基，R.sub.a.sup.1和R.sub.b.sup.1为酯化羧基，R.sup.2和R.sup.3为氢，烷基，卤素，硝基，氨基，烷氧基，芳氧基，烷硫基，烷基哌嗪基，酰胺基或二烷基氨基，可被羟基取代，R.sup.4为氢，烷基，羟基，烷氧基，烯丙氧基，二烷氧羰基乙烯基氨基，R.sub.a.sup.4为氢，烷基，羟基，烷氧基，烯丙氧基或二烷基氨基，R.sup.5为烷基或烯基，R.sup.6为羧基或酯化羧基。
• Quinazoline derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04543356A1

  公开（公告）日：1985-09-24

  This invention is directed to new quinazoline derivatives of the following formula having use in the treatment of symptoms associated with allergic manifestations. ##STR1## wherein R.sub.a.sup.1 and R.sub.b.sup.1 are C.sub.2 -C.sub.7 alkoxycarbonyl or R.sub.a.sup.1 and R.sub.b.sup.1 is linked together to form a group of the formula: ##STR2## R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, phenoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, C.sub.1 -C.sub.6 alkylpiperazinyl, C.sub.1 -C.sub.18 alkanoylamino, di(C.sub.1 -C.sub.6)alkanoylamino, C.sub.3 -C.sub.9 alkoxalylamino, C.sub.4 -C.sub.8 cycloalkylcarbonylamino, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkanoylamino, benzamido, phenyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkanoylamino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylsulfonylamino or di(C.sub.1 -C.sub.6)alkylamino which may be substituted with hydroxy, A.sup.1 is a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.4 is hydrogen C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyloxy, di(C.sub.1 -C.sub.6)alkylamino or 2,2-di(C.sub.1 -C.sub.6)alkoxycarbonylvinylamino, and R.sup.5 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, or pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及以下公式的新喹唑啉衍生物，其在治疗与过敏反应相关的症状中有用： 其中，R.sub.a.sup.1和R.sub.b.sup.1为C.sub.2-C.sub.7烷氧羰基或R.sub.a.sup.1和R.sub.b.sup.1连接在一起形成以下公式的基团： R.sup.2和R.sup.3为氢、C.sub.1-C.sub.6烷基、卤素、硝基、氨基、C.sub.1-C.sub.6烷氧基、苯氧基、C.sub.1-C.sub.6烷基硫醚基、C.sub.1-C.sub.6烷基哌嗪基、C.sub.1-C.sub.18脂肪酰氨基、二(C.sub.1-C.sub.6)脂肪酰氨基、C.sub.3-C.sub.9烷氧羰酰基氨基、C.sub.4-C.sub.8环烷基羧酰氨基、C.sub.3-C.sub.7环烷基(C.sub.1-C.sub.6)烷基酰氨基、苯甲酰氨基、苯基(C.sub.1-C.sub.6)烷基酰氨基、C.sub.1-C.sub.6烷基磺酰氨基或二(C.sub.1-C.sub.6)烷基氨基，可被羟基取代，A.sup.1为以下公式的基团： 其中，R.sup.4为氢、C.sub.1-C.sub.6烷基、羟基、C.sub.1-C.sub.6烷氧基、C.sub.2-C.sub.6烯基氧基、二(C.sub.1-C.sub.6)烷基氨基或2,2-二(C.sub.1-C.sub.6)烷氧羰基乙烯基氨基，R.sup.5为C.sub.1-C.sub.6烷基或C.sub.2-C.sub.6烯基，或其药学上可接受的盐。
• New quinazolinone derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0129891A2

  公开（公告）日：1985-01-02

  New quinazolinone derivatives of the formula: wherein R' is lower alkyl or a group of the formula: (wherein A is lower alkylene and R4 is aryl) and the other symbols have certain definitions, pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for their preparation. The invention also comprises pharmaceutical compositions containing such compounds and their use for treatment of allergic symptoms in human being and animals.

  式中的新喹唑啉酮衍生物： 其中 R' 为低级烷基或式中的基团： (其中 A 为低级亚烷基，R4 为芳基）和其它符号具有特定定义的新喹唑啉酮衍生物、其药学上可接受的盐及其制备工艺。本发明还包括含有此类化合物的药物组合物及其用于治疗人类和动物过敏症状的用途。
• UEHDA, IKUO;KATO, SANOYUKI
  作者：UEHDA, IKUO、KATO, SANOYUKI

  DOI：——

  日期：——