(5alpha,6alpha)-7,8-二去氢-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基-吗喃-6-醇与2-(乙酰氧基)苯甲酸的混合物 | 130320-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: (5alpha,6alpha)-7,8-二去氢-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基-吗喃-6-醇与2-(乙酰氧基)苯甲酸的混合物
• 英文名称: 5R,6S,9R,13S,14R-codeine acetylsalicylate
• 英文别名: co-Codaprin；(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-ol;2-acetyloxybenzoic acid
• CAS: 130320-48-8
• 化学式: C₉H₈O₄*C₁₈H₂₁NO₃
• 分子量: 479.53
• InChiKey: UESHVCAYLZYGOX-FFHNEAJVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.81
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硫酸可待因 、 阿司匹林 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (5alpha,6alpha)-7,8-二去氢-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基-吗喃-6-醇与2-(乙酰氧基)苯甲酸的混合物
  参考文献：
  名称：

  Narcotic-NSAID ion pairs

  摘要：

  本发明提供了一种公式为[narcotic]+[A]−的离子对化合物，其中[narcotic]+代表至少一个麻醉剂或其一个或多个立体化学异构体的至少一个阳离子，而[A]−代表至少一个非甾体抗炎药（NSAID）或其一个或多个立体化学异构体的至少一个阴离子。离子对化合物的一个例子是丙氧芬双氯芬酸。这些离子对化合物或其药物组合物在治疗表明需要镇痛剂、抗炎剂或两者都需要的方法中是有用的。在规定的使用条件下，离子对化合物在低pH环境中表现出较差或完全不溶性，但在胃中这类环境中却具有极佳的化学稳定性。离子对化合物在较高pH值的环境中，如小肠，能够快速溶解和离解，以释放组成的麻醉剂和非甾体抗炎药。

  公开号：

  US20050203115A1

文献信息

• Directly compressible sustained release formulation containing microcrystalline cellulose
  申请人：Staniforth N. John

  公开号：US20050147673A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  The present invention provides an improved process for the preparation of a agglomerated solid dosage form, comprising: (1) preparing an aqueous slurry of (a) microcrystalline cellulose; (b) a microcrystalline cellulose compressibility augmenting agent which (i) physically restricts the proximity of the interface between adjacent cellulose surfaces; (ii) inhibits interactions between adjacent cellulose surfaces, for example, via the creation of a hydrophobic boundary at cellulose surfaces; or (iii) accomplishes both (i) and (ii) above; and (c) an active agent; (2) thereafter drying the resultant aqueous slurry in a manner which inhibits quasi-hornification, thereby obtaining an agglomerated material which is directly compressible into a solid dosage form.

  本发明提供了一种制备团聚固体制剂的改进工艺，包括(1) 制备由以下物质组成的水性浆料：(a) 微晶纤维素；(b) 微晶纤维素可压缩性增强剂，其(i) 物理限制相邻纤维素表面之间界面的接近；(ii) 抑制相邻纤维素表面之间的相互作用，例如通过在纤维素表面形成疏水边界；(c) 一种活性剂； (2) 随后以抑制准角化的方式干燥所得到的水浆，从而得到可直接压缩成固体剂型的团聚材料。
• PAIN-ALLEVIATING DRUG COMPOSITION AND METHOD FOR ALLEVIATING PAIN
  申请人：VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY

  公开号：EP0845989A2

  公开（公告）日：1998-06-10
• ESSENTIALLY SODIUM-FREE EFFERVESCENT SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：INTAS PHARMACEUTICALS LTD.

  公开号：US20220226368A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  Essentially sodium-free effervescent solid pharmaceutical compositions The present invention relates to an effervescent solid pharmaceutical composition, which is essentially free of sodium content, comprising: a therapeutically effective amount of an active pharmaceutical ingredient; one or more pharmaceutically acceptable alkaline earth metal carbonates or hydrogencarbonates in an amount from 1 to 31% by weight of the composition; and one or more pharmaceutically acceptable acids, pharmaceutically acceptable acid salts, or alternatively, a mixture thereof, in an amount from 2 to 62% by weight of the composition; together with one or more pharmaceutically acceptable excipients or carriers; wherein, the total content of the ion sodium in the effervescent solid pharmaceutical composition is equal to or lower than 1 mmol. It also relates to processes for its preparation and its use in therapy.
• US5863922A
  申请人：——

  公开号：US5863922A

  公开（公告）日：1999-01-26
• US5869498A
  申请人：——

  公开号：US5869498A

  公开（公告）日：1999-02-09