ethyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: ethyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate
• 英文别名: eEthyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate.；Ethyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate；ethyl 2-(4-chloropyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate
• 化学式: C₉H₁₄ClN₃O
• 分子量: 215.683
• InChiKey: DURRLAVKPUMVPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate 、 (R)-(1-(5,6-diaminopyridin-2-yl)piperidin-3-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以530 mg的产率得到(R)-(1-(2-(2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-yl)piperidin-3-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Small structural changes of the imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitors produce an improved safety profile

  摘要：

  报道了一系列DGAT2抑制剂的临床前药代动力学、疗效和毒性结果，用于潜在治疗高甘油三酯血症。

  DOI：

  10.1039/c6md00564k
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanenitrile 在 乙醇 、 sodium 作用下， 反应 1.5h， 生成 ethyl 2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanimidate
  参考文献：
  名称：

  Small structural changes of the imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitors produce an improved safety profile

  摘要：

  报道了一系列DGAT2抑制剂的临床前药代动力学、疗效和毒性结果，用于潜在治疗高甘油三酯血症。

  DOI：

  10.1039/c6md00564k

文献信息

• [EN] DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2013150416A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H- imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  这里描述了抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）活性的嘌呤衍生物，即式I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，以及它们在治疗相关动物疾病中的用途。
• DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150087585A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤的衍生物，Formula I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，它们抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并在动物治疗相关疾病中的用途。
• Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09296745B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤、3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪的衍生物I公式，其抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并用于治疗与此相关的动物疾病。
• US9296745B2
  申请人：——

  公开号：US9296745B2

  公开（公告）日：2016-03-29