申请人:BAUER, Kurt, H.
公开号:WO1992010211A1
公开(公告)日:1992-06-25
(DE) Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf pharmazeutische Formulierungen, die wenigstens einen pharmazeutischen Wirkstoff in Kombination mit einem Polymer der allgemeinen Formel (I) oder (I') insbesondere zur intravenösen Applikation enthalten, in welcher R1, R2, R5 und R6 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff oder eine Methyl- oder Ethylgruppe darstellen, Q eine Valenz, Sauerstoff oder eine Ester- oder Amidbrücke darstellt und Q' Wasserstoff bedeutet wenn Q eine Valenz oder Sauerstoff darstellt und eine Hydroxyl- bzw. Aminogruppe ist, wenn Q eine Ester- bzw. Amidbrücke darstellt, x eine ganze Zahl von 3 - 50, vorzugsweise 5 - 40 ist, wenn Q eine Valenz oder Sauerstoff ist und eine ganze Zahl von 3 - 1000, vorzugsweise 50 - 100 ist, wenn Q eine Ester- oder Amidfunktion ist, G1 und G2 eine Valenz, Sauerstoff, oder eine Ester- oder Amidgruppe ist, wobei die beiden Gruppen gleich oder verschieden sein können, n eine ganze Zahl von 4 - 44, vorzugsweise 12 - 16 ist, y eine ganze Zahl von 2 - 50, vorzugsweise 10 - 40 ist und R3 Wasserstoff oder eine niedere Alkylgruppe mit 1 - 6 C-Atomen ist.(EN) The invention concerns pharmaceutical formulations containing at least one pharmaceutically active substance in combination with a polymer of general formula (I) or (I'), in particular formulations for intravenous applications, in which R1, R2, R5 and R6, which may be the same or different, are hydrogen or a methyl or ethyl group; Q is a valency bond, oxygen or an ester or amide bridge and Q' is hydrogen when Q is a valency bond or oxygen and a hydroxy or amino group when Q is an ester or amide bridge; x is a whole number from 3 to 50, preferably from 5 to 40, when Q is a valency bond or oxygen and a whole number from 3 to 1,000, preferably 50 to 100, when Q is an ester or amide function; G1 and G2, which may be the same or different, are a valency bond, oxygen or an ester or amide group; n is a whole number from 4 to 44, preferably 12 to 16; y is a whole number from 2 to 50, preferably 10 to 40; and R3 is hydrogen or a lower-alkyl group with 1 to 6 C-atoms.(FR) L'invention se rapporte à des formulations de préparations pharmaceutiques renfermant au moins une matière active pharmaceutique, en combinaison avec un polymère de formule générale (I) ou (I'), notamment pour application intraveineuse, formules dans lesquelles R1, R2, R5 et R6 sont des mêmes groupes ou des groupes différents, et représentent un hydrogène ou un méthyle ou un éthyle; Q désigne une valence, un oxygène ou un pont ester ou amide, et Q' est un hydrogène lorsque Q représente une valence ou un oxygène, et un groupe hydroxyle ou amino, lorsque Q représente un pont ester ou amide; x est un nombre entier compris entre 3 et 50, de préférence entre 5 et 40, lorsque Q représente une valence ou un oxygène, et un nombre entier compris entre 3 et 1000, de préférence entre 50 et 100, lorsque Q est une fonction ester ou une fonction amide; G1 et G2 désignent une valence, un oxygène ou un groupe ester ou amide, les deux groupes pouvant être les mêmes ou être différents, n est un nombre entier compris entre 4 et 44, de préférence entre 12 et 16; y est un nombre entier compris entre 2 et 50, de préférence entre 10 et 40, et R3 est un hydrogène ou un groupe alkyle inférieur de 1 à 6 atomes de carbone.
该发明涉及含有至少一种制药活性物质的聚合物的制药配方,所述聚合物具有通用式样(I)或(I),特别适用于经静脉应用。在其中,R1、R2、R5和R6相互相同或不同,并代表氢或甲基或乙基;Q代表价键、氧或酯或酰胺键,且Q'代表当Q为价键或氧时,Q'为氢;而当Q为酯或酰胺键时,Q'为羟基或氨基;x为整数的范围是3至50,尤其是5至40,如果Q为价键或氧;同时,Q为酯或酰胺键时,x为整数范围3至1000,尤其是50至100;G1和G2表示价键、氧或酯或酰胺的组合,二者可以相同或不同;n为整数,范围是4至44,尤其是12至16;y为整数,范围是2至50,尤其是10至40;以及R3代表氢或一个1到6个碳原子的低级烷基。
所述发明涉及含有至少一种制药活性物质的聚合物的制药配方,所述聚合物是具有通用式样(I)或(I),特别适用于经静脉应用。在其中,R1、R2、R5和R6可以是相同的或不同的,这种基团代表氢或甲基或乙基;Q代表价键、氧或酯或酰胺键,且Q'代表当Q为价键或氧时,Q'为氢;而当Q为酯或酰胺键时,Q'为羟基或氨基;x为整数,范围从3至50,尤其是5至40;同时,Q为酯或酰胺键时,x为整数,范围在3至1000,尤其是50至100;G1和G2分别代表价键、氧或酯或酰胺的组合,二者可以相同或不同;n为整数,范围从4至44,尤其是12至16;y为整数,范围从2至50,尤其是10至40;以及R3代表氢或1到6个碳原子的低级烷基。
所述发明涉及一种制备药物的聚合物配方,所述聚合物具有通用结构式样(I)或(I),特别适用于经静脉应用。在这些配方中,R1、R2、R5和R6可以相同或不同,这些基团表示氢或甲基或乙基;Q代表价键、氧或酯或酰胺键,以及Q意味着当Q是价键或氧时,Q'为氢;而当Q是酯或酰胺键时,Q'为羟基或氨基;x为整数,其范围是3至50,尤其是5至40,如果Q是价键或氧;同时,当Q是酯或酰胺键时,x是整数,其范围是从3到1000,尤其是50到100;G1和G2分别代表价键、氧或酯或酰胺的组合,二者可以相同或不同;n为整数,范围是4至44,尤其是12至16;y为整数,范围从2至50,尤其是10至40;以及R3为氢或甲基或一个1到6个碳原子的低级烷基。