N-nosyl-4-methylenepiperidine | 1323264-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-nosyl-4-methylenepiperidine
• 英文别名: 1-(2-nitrophenylsulfonyl)-4-methylenepiperidine；4-methylene-1-(2-nitrophenylsulfonyl)piperidine
• CAS: 1323264-48-7
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₄S
• 分子量: 282.32
• InChiKey: QRKAETRWMAOJBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.94
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  80.52
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-nosyl-4-methylenepiperidine 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 9-硼双环[3.3.1]壬烷 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 33.5h， 生成 methyl 6-tert-butoxycarbonylamino-4-{[1-(2-nitrobenzenesulfonyl)piperidin-4-yl]methyl}pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of antagonists of muscarinic (M3) receptors

  摘要：

  已准备了几种具有(2,6-二烷氧基苯氧基)甲基取代基的α-羟基酰胺，并评估它们作为豚鼠回肠M3胆碱能受体拮抗剂的活性。N-{1-[(苯基)甲基]哌啶-4-基}-2-{2-[(2,6-二甲氧基苯氧基)甲基]苯基}-2-羟基丙酰胺和N-(1-[{6-氨基-4-[(1-丙基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2-基}甲基]哌啶-4-基)-2-环戊基-2-羟基-2-苯乙酰胺是制备的最有效化合物，后者的微摩尔效力表明它可能值得进一步研究。

  DOI：

  10.1135/cccc2011017
• 作为产物：
  描述：

  甲基三苯基溴化膦 、 1-((2-硝基苯基)磺酰基)哌啶-4-酮 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 16.5h， 以60%的产率得到N-nosyl-4-methylenepiperidine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of antagonists of muscarinic (M3) receptors

  摘要：

  已准备了几种具有(2,6-二烷氧基苯氧基)甲基取代基的α-羟基酰胺，并评估它们作为豚鼠回肠M3胆碱能受体拮抗剂的活性。N-{1-[(苯基)甲基]哌啶-4-基}-2-{2-[(2,6-二甲氧基苯氧基)甲基]苯基}-2-羟基丙酰胺和N-(1-[{6-氨基-4-[(1-丙基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2-基}甲基]哌啶-4-基)-2-环戊基-2-羟基-2-苯乙酰胺是制备的最有效化合物，后者的微摩尔效力表明它可能值得进一步研究。

  DOI：

  10.1135/cccc2011017

文献信息

• Three-Component Oxyarylation of Alkenes Enables Access to C₃-Substituted Dihydrobenzofurans
  作者：Guidong Feng、Shutao Sun、Guoliang Liu、Huan Long、Lei Liu

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03278

  日期：2018.12.7

  A practical and modular three-component alkene oxyarylation with benzoquinone and H2O to rapidly access C-3-substituted dihydrobenzofurans has been developed. The (NH4)(2)S2O8-mediated redox-relay process has an excellent regioselectivity and functional group tolerance and exhibits a broad scope of simple alkenes, rapidly furnishing a variety of the substructures that would require multiple steps to prepare with traditional methods. Mechanistic studies revealed a dual role of benzoquinone serving as both the arylation agent and the origin of dihydroquinone for the reductive cyclization step.
• Synthesis of 5-acyl-4-methylene-1,2,3,4-tetrahydropyridines
  作者：Alistair I. Longshaw、Eric J. Thomas

  DOI：10.24820/ark.5550190.p011.532

  日期：——