(R)-2-(ethylamino)-1-phenylethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-2-(ethylamino)-1-phenylethanol
• 英文别名: (1R)-2-(ethylamino)-1-phenylethanol
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• 分子量: 165.235
• InChiKey: XAFJIMVZKZUFPE-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(ethylamino)-1-phenylethanol 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙基苯 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 methyl 2-((6R)-4-ethyl-2-oxo-6-phenylmorpholin-3-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  ANTIFUNGAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一系列已被证明具有抗真菌活性的新化合物。因此，该发明涉及新化合物、其制备方法、包含它们的药物组合物以及用作药物，尤其是抗真菌药物的化合物。

  公开号：

  US20120252801A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-苯乙醇腈 在 sodium tetrahydroborate 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (R)-2-(ethylamino)-1-phenylethanol
  参考文献：
  名称：

  从（R）-氰醇立体合成（1 R）-和（1 R，2 S）-1-芳基-2-烷基氨基醇

  摘要：

  在不消旋的情况下，用LiAlH 4氢化（R）-氰醇（R）-1 ，得到（R）-2-氨基醇（R）-3 。（1 - [R，2小号）-2-氨基醇（1R，2S）-4通过加入甲基格氏至O-甲硅烷基保护的氰醇（R）-2-具有高非对映选择性得到和用NaBH随后氢化4。N-烷基化的2-氨基醇（R）-8和（1R，2S）-9可以通过相应的2-氨基醇（R）-3和（1R，2S）-4的还原烷基化来制备，或通过格氏试剂加成产物与伯胺的转氨反应，然后再用NaBH 4氢化。与N-未取代的亚胺相比，在N-烷基亚氨基化合物的情况下，氢化的非对映选择性较低。

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(96)00527-7

文献信息

• [EN] ANTIFUNGAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIFONGIQUES
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2011072345A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to a series of novel compounds which have been shown to possess antifungal activity. The invention therefore relates to the new compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and to the compounds for use as a medicament, more in particular antifungal medicament.

  本发明涉及一系列已被证明具有抗真菌活性的新化合物。因此，该发明涉及新化合物、其制备方法、包含它们的药物组合物以及用作药物，尤其是抗真菌药物的化合物。
• 一种合成手性α-胺基醇化合物的方法
  申请人：温州大学

  公开号：CN113173859B

  公开（公告）日：2022-08-19

  本发明公开了一种合成手性α‑胺基醇化合物的方法，包括如下步骤：在20‑30℃、氮气氛下，于反应体系中依序加入铁催化剂、配体、酮、有机溶剂及硅烷，然后搅拌混合物，得到的产物进行柱层析分离得到产物手性α‑胺基醇。本发明专利使用地壳中最为丰产的铁催化剂，同时以廉价硅烷(PMHS，500g/298元)为还原剂，温和条件下即可高效实现α‑胺基酮的不对称还原反应，得到高产率和光学活性的手性α‑胺基醇化合物。而且，通过发明人付出创造性的劳动，能够使得反应产率达到99％，同时，生成反应产物中目标产物的含量为99％。
• 10a-Azalide Compound
  申请人：Sugimoto Tomohiro

  公开号：US20090281292A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  [Object]: To provide a compound having a novel structure effective against Hemophilus influenzae and erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci and streptococci) as well as against conventional erythromycin sensitive bacteria. [Solution]: A novel 10a-azalide compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, or an intermediate for the preparation of the same. The compound of the present invention has superior antibacterial activity against Hemophilus influenzae , erythromycin resistant pneumococci and the like, and therefore, the compound can be used as a therapeutic agent of infectious diseases.

  【目标】提供一种具有新结构的化合物，对流感嗜血杆菌和红霉素耐药菌（例如耐药肺炎球菌和链球菌）以及传统的红霉素敏感菌具有有效作用。 【解决方案】本发明提供了一种新型10a-氮杂环十六元化合物，其化学式为（I），其药学上可接受的盐或其溶剂化物，或其制备的中间体。该化合物对流感嗜血杆菌、红霉素耐药性肺炎球菌等具有卓越的抗菌活性，因此可以作为治疗传染病的药物。
• 2-(2-Oxo-morpholin-3-yl)-acetamide Derivatives as Broad-Spectrum Antifungal Agents
  作者：Dorothée Bardiot、Karin Thevissen、Katrijn De Brucker、Annelies Peeters、Paul Cos、Carlos P. Taborda、Michael McNaughton、Louis Maes、Patrick Chaltin、Bruno P. A. Cammue、Arnaud Marchand

  DOI：10.1021/jm501814x

  日期：2015.2.12

  From a fungicidal screen, we identified 2-(2-oxo-morpholin-3-yl)-acetamide derivatives as fungicidal agents against Candida species, additionally characterized by antifungal activity against Aspergillus species. However, development of this series was hampered by low plasmatic stability. Introduction of a gem-dimethyl on the 6-position of the morpholin-2-one core led to considerable improvement in plasmatic stability while maintaining in vitro antifungal activity. Further optimization of the series resulted in the discovery of N-(biphenyl-3-ylmethyl)-2-(4-ethyl-6,6-dimethyl-2-oxomorpholin-3-yl)acetamide (87), which, in addition to fungicidal activity against Candida species, shows promising and broad antifungal in vitro activity against various fungi species, such as molds and dermatophytes. In vivo efficacy was also demonstrated in a murine model of systemic Candida albicans infection with a significant fungal load reduction in kidneys.
• US8097708B2
  申请人：——

  公开号：US8097708B2

  公开（公告）日：2012-01-17