4-(quinazolin-2-yl)aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(quinazolin-2-yl)aniline
• 英文别名: 4-quinazolin-2-ylaniline
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃
• 分子量: 221.261
• InChiKey: IKQFQLZXUGPQNG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(quinazolin-2-yl)aniline 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-(4-quinazolin-2-ylphenyl)sulfamide
  参考文献：
  名称：

  リードスルー誘導剤およびその医薬用途

  摘要：

  提供新型的的导入物质。本发明涉及一种包含化合物或其医药上可接受的盐的药物组合物，其由通式（I）表示：［式中的每个符号如说明书所述。］根据本发明，由于上述化合物具有导入活性，因此可以提供用于预防或治疗肌肉萎缩症、杜欧肌萎缩症、囊性纤维症、黏多糖症、瑟罗依-利波斯汀症、尼曼-匹克病等无义突变型遗传疾病的有用药物。【选择图】无

  公开号：

  JP2020100564A
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-nitrophenyl)quinazoline 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 乙醇 作用下， 反应 1.0h， 以64%的产率得到4-(quinazolin-2-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  リードスルー誘導剤およびその医薬用途

  摘要：

  提供新型的的导入物质。本发明涉及一种包含化合物或其医药上可接受的盐的药物组合物，其由通式（I）表示：［式中的每个符号如说明书所述。］根据本发明，由于上述化合物具有导入活性，因此可以提供用于预防或治疗肌肉萎缩症、杜欧肌萎缩症、囊性纤维症、黏多糖症、瑟罗依-利波斯汀症、尼曼-匹克病等无义突变型遗传疾病的有用药物。【选择图】无

  公开号：

  JP2020100564A

文献信息

• Synthesis of 2-substituted quinazolines by CsOH-mediated direct aerobic oxidative cyclocondensation of 2-aminoarylmethanols with nitriles in air
  作者：Song Yao、Kaijing Zhou、Jiabing Wang、Hongen Cao、Lei Yu、Jianzhang Wu、Peihong Qiu、Qing Xu

  DOI：10.1039/c7gc00977a

  日期：——

  atom-efficient synthesis of 2-substituted quinazolines is developed by a CsOH-mediated direct aerobic oxidative reaction of the readily available and stable 2-aminoarylmethanols and nitriles. Effectively working as the promoter in the alcohol oxidation, nitrile hydration, and cyclocondensation steps, CsOH is the best base for the reaction. A similar method can also be extended to the synthesis of substituted

  通过使用空气作为优越的氧化剂，通过CsOH介导的易获得且稳定的2-氨基芳基甲醇和腈的直接好氧氧化反应，可以开发出原子高效的2-取代的喹唑啉合成方法。CsOH有效地用作醇氧化，腈水合和环缩合步骤中的促进剂，是反应的最佳碱。类似的方法也可以扩展到从甲基酮而不是腈开始的取代喹啉的合成。
• A facile and versatile protocol for the one-pot PhI(OAc) 2 mediated divergent synthesis of quinazolines from 2-aminobenzylamine
  作者：Moumita Saha、Prasun Mukherjee、Asish R. Das

  DOI：10.1016/j.tetlet.2017.04.036

  日期：2017.5

  be the key reagent in absence or presence of catalytic amount of molecular iodine (I2)/zinc chloride (ZnCl2) to construct quinazoline scaffold from 2-aminobenzylamine and a variety of easily available aldehydes, aryl and aliphatic amines, aliphatic and aryl alcohols and nitriles. This protocol provides mild and robust conditions along with great versatility to synthesize 2-substituted quinazolines from

  在本工作中，已发现碘代苯二乙酸酯（PIDA）是关键试剂，不存在或存在催化量的分子碘（I 2）/氯化锌（ZnCl 2）来由2-氨基苄胺和多种容易制备的喹唑啉骨架。可用的醛，芳基和脂族胺，脂族和芳基醇和腈。该方案提供了温和而稳定的条件，并具有很好的通用性，可以从多种起始原料以良好至极好的产率合成2-取代的喹唑啉。所开发的方案也非常适用于含有易于氧化的官能团的反应物。
• 一种2-取代喹唑啉类杂环化合物的合成方法
  申请人：温州大学

  公开号：CN106008370B

  公开（公告）日：2018-12-18

  本发明公开了一种2‑取代喹唑啉类杂环化合物的合成方法，本发明提供了一种碱性条件下邻氨基苯甲醇与腈在空气中进行氧化‑环化反应制备2‑取代喹唑啉杂环化合物的高效合成方法。该方法无需过渡金属催化剂及配体，在碱性条件下加热直接反应得到2‑取代喹唑啉类杂环化合物。该反应条件简单、易于操作、利用空气为经济安全绿色的氧化剂，副产物为水，原子效率高。本方法对反应条件的要求较低，具有一定的研究和工业应用前景。
• Iron-catalyzed aerobic oxidative functionalization of sp³ C–H bonds: a versatile strategy for the construction of N-heterocycles
  作者：Xiuling Chen、Tieqiao Chen、Fangyan Ji、Yongbo Zhou、Shuang-Feng Yin

  DOI：10.1039/c4cy01618a

  日期：——

  Iron-catalyzed aerobic oxidative functionalization of sp3 C–H bonds has been developed for the construction of N-heterocycles from easily available carboxylic acid derivatives and o-substituted anilines. This transformation represents a widely applicable protocol to N-heterocycles using biofriendly iron as a catalyst in combination with molecular oxygen or air as the sole oxidant.

  已经开发了铁催化的sp 3 C–H键的好氧氧化官能团，用于从容易获得的羧酸衍生物和邻位取代的苯胺构建N-杂环。这种转化代表了使用生物友好型铁作为催化剂，结合分子氧或空气作为唯一氧化剂，可广泛应用于N杂环的方案。
• [EN] COMPOUNDS DERIVED FROM 4­-ANILINEQUINAZOLINES WITH ADENOSINE-KIASE INHIBITOR PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSES DERIVES DE 4-ANILINEQUINAZOLINES PRESENTANT DES PROPRIETES D'INHIBITION D'ADENOSINE-KINASE
  申请人：UNICAMP

  公开号：WO2005085213A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention introduces compounds that are adenosine-kinase inhibitors. We provide a process of protecting tissues and organs like heart, brain and kidneys affected by ischemia, and of treating heart insufficiency, myocardium infarct, arrhythmia, arterial hypertension, atherosclerosis, coronary artery re-stenosis after angioplasty, chronic renal insufficiency, cerebral vascular accident, and chronic inflammatory diseases (e.g. rheumatoid arthritis). We also provide the adenosine-kinase inhibitor effect of compounds derived from quinazolines, which were previously known as reversible inhibitors of tyrosine-kinases from the family of epidermic growth factor receptors (EGFR).

  本发明介绍了一种腺苷激酶抑制剂化合物。我们提供了一种保护受缺血影响的组织和器官（如心脏、脑和肾脏）以及治疗心脏功能不全、心肌梗死、心律失常、动脉高压、动脉粥样硬化、冠状动脉成形术后的冠状动脉再狭窄、慢性肾功能不全、脑血管意外和慢性炎症性疾病（如类风湿性关节炎）的过程，同时我们也提供了从喹唑啉衍生的化合物的腺苷激酶抑制剂效果，这些化合物以前被称为表皮生长因子受体（EGFR）家族的酪氨酸激酶的可逆抑制剂。