N-(5-甲酰基噻唑-2-基)乙酰胺 | 252662-37-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-(5-甲酰基噻唑-2-基)乙酰胺
• 英文名称: N-(5-formylthiazol-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-(5-formyl-1,3-thiazol-2-yl)acetamide
• CAS: 252662-37-6
• 化学式: C₆H₆N₂O₂S
• mdl: MFCD09909306
• 分子量: 170.192
• InChiKey: KZLHASJXPLGUOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，氮气保护保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-甲酰基噻唑-2-基)乙酰胺 在 硼氘化钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以72%的产率得到N-(5-(hydroxymethyl-d)thiazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020061150A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020061150A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-醛基噻唑 在 乙酸酐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 N-(5-甲酰基噻唑-2-基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Carbon substituted aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases

  摘要：

  提供了该式化合物及其药用可接受的盐。

  公开号：

  US06407124B1

文献信息

• [EN] BICYCLIC OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA BICYCLIQUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018109198A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆症。
• THIAZOLIDINONE DERIVATIVE
  申请人：Irie Takayuki

  公开号：US20110190299A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  An object of the present invention is to provide thiazolidinone derivatives. More specifically, an object of the present invention is to provide novel compounds having a CDC7 inhibitory action. The present invention provides thiazolidinone derivatives represented by the formula (I) The compounds of the present invention inhibit the CDC7 protein kinase activity, and suppress cell proliferation.

  本发明的目的是提供噻唑烷酮衍生物。更具体地，本发明的目的是提供具有CDC7抑制作用的新化合物。本发明提供由式(I)表示的噻唑烷酮衍生物。本发明的化合物抑制CDC7蛋白激酶活性，并抑制细胞增殖。
• [EN] [1,2,4]-TRIAZOLO [1,5-A]-PYRIMIDINYL DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH PIPERIDINE, MORPHOLINE OR PIPERAZINE AS OGA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1,2,4]-TRIAZOLO [1,5-A]-PYRIMIDINYLE SUBSTITUÉS PAR DE LA PIPÉRIDINE, DE LA MORPHOLINE OU DE LA PIPÉRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018154133A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的方法，以及利用这些化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，如tau病变病，特别是阿尔茨海默病或进行性上颌核瘤；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或颞叶前叶痴呆症。
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VAP-1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE THIAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE VAP-1
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004067521A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A compound of the formula (I): R1-NH-X-Y-Z (I) wherein R1 is acyl; X is a bivalent residue derived from optionally substituted thiazole; Y is a bond, lower alkylene or -COHN-; and Z is a groupe of the formulae (II) or (III) wherein R2 is a specified substituent or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a vascular adhesion protein-1 (VAP-1) inhibitor for preventing or treating a VAP-1associated disease, especially macular edema.

  一种化合物的分子式（I）：R1-NH-X-Y-Z（I），其中R1为酰基；X为可选取代噻唑衍生的双价残基；Y为键，较低的烷基或-COHN-；Z为分子式（II）或（III）中的基团，其中R2为特定的取代基或其药用可接受的盐，用作预防或治疗与血管粘附蛋白-1（VAP-1）相关的疾病的VAP-1抑制剂，特别是黄斑水肿。
• [EN] MONOCYCLIC OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA MONOCYCLIQUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018109202A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，用于制备这类化合物和组合物的方法，以及这类化合物和组合物在抑制OGA有益的疾病的预防和治疗中的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化症或前颞叶痴呆症。