1-[4-(pyridine-2-yl)-phenyl]-4(S)-hydroxy-(5S)-2,5-diamino-6-phenyl-2-azahexane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-[4-(pyridine-2-yl)-phenyl]-4(S)-hydroxy-(5S)-2,5-diamino-6-phenyl-2-azahexane
• 英文别名: (2S)-3-amino-1-[amino-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methyl]amino]-4-phenylbutan-2-ol
• 化学式: C₂₂H₂₆N₄O
• 分子量: 362.475
• InChiKey: BBMPHERXUYPXDO-IAXKEJLGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  88.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(pyridine-2-yl)-phenyl]-4(S)-hydroxy-(5S)-2,5-diamino-6-phenyl-2-azahexane 、 N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸 在 吡啶 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 反应 1.5h， 以91.6%的产率得到阿扎那韦
  参考文献：
  名称：

  一种制备抗艾滋病药物阿扎那韦单体的方法

  摘要：

  一种应用于药物合成技术领域中的制备阿扎那韦单体的方法，在有机碱和有机溶剂条件下,以HATU作为缩合剂，N‑甲氧羰基‑L‑叔亮氨酸与1‑[4‑(吡啶‑2‑基)‑苯基]‑4(S)‑羟基‑5(S)‑2,5‑二氨基‑6‑苯基‑2‑氮杂己烷进行成酰胺反应,再经一定的后处理得阿扎那韦单体。本发明方法提高了阿扎那韦的合成收率,纯度高,有效地降低原料的成本。同时反应时间短，投料简单，不需要氮气保护，适当控制投料温度即可，HATU的副产物更易被洗涤除去，大大缩短了制备时间，提高了工作效率，适合工业生产。

  公开号：

  CN106588755B

文献信息

• De Novo Synthesis of Conjugates
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20100184989A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The invention provides methods for the preparation of small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer obtained from a water-soluble oligomer composition. Such drugs are produced through modification of a synthetic pathway to attach the oligomer to an intermediate compound followed by completion of the synthetic path.

  本发明提供了一种制备化学修饰的小分子药物的方法，其中化学修饰是通过共价连接来自水溶性寡聚物组合物的水溶性寡聚物进行的。这种药物是通过修改合成途径将寡聚物连接到中间化合物，然后完成合成途径而生产的。
• Oligomer-Protease Inhibitor Conjugates
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20110269677A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The invention provides protease inhibitors that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the protease inhibitors not attached to the water-soluble oligomer.

  该发明提供了通过共价连接水溶性寡聚体进行化学修饰的蛋白酶抑制剂。该发明的结合物在通过任何一种给药途径进行给药时，表现出与未连接水溶性寡聚体的蛋白酶抑制剂不同的特性。
• Novel Reagents
  申请人：Duarte Franco J.

  公开号：US20110071093A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Oligomeric reagents are provided comprising a moiety of atoms arranged in a specific order, wherein the moiety is positioned between a water-soluble, non-peptidic oligomer and a pharmaceutically active agent. The oligomeric reagents are useful for, among other things, forming oligomer active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.

  提供了含有特定顺序排列的原子团的寡聚试剂，其中该原子团位于水溶性非肽寡聚体和药物活性剂之间。这些寡聚试剂可用于形成寡聚物活性剂偶联物，此外还提供了相关的方法、组合物、制备等。
• OLIGOMER-PROTEASE INHIBITOR CONJUGATES
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：US20140045770A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The invention provides small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the small molecule drug not attached to the water-soluble oligomer.

  本发明提供了通过共价结合水溶性寡聚物进行化学修饰的小分子药物。本发明的结合物在通过任何一种给药途径给予时，表现出与未连接水溶性寡聚物的小分子药物不同的特性。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATAZANAVIR BISULFATE
  申请人：Laurus Labs Private Limited

  公开号：US20150183742A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Atazanavir bisulfate Form A. The present invention also relates to a pharmaceutical composition using the Atazanavir bisulfate Form A of the invention.

  本发明涉及一种改进的制备阿扎那韦双硫酸盐A型的方法。本发明还涉及使用本发明的阿扎那韦双硫酸盐A型的制药组合物。