(E)-N'-(4-bromobenzylidene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-N'-(4-bromobenzylidene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide
• 英文别名: N-[(E)-(4-bromophenyl)methylideneamino]-4-methylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₄H₁₃BrN₂O₂S
• 分子量: 353.239
• InChiKey: BPJBUIWCUYKVNL-MHWRWJLKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N'-(4-bromobenzylidene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CREARY X., J. AMER. CHEM. SOC., 1980, 102, NO 5, 1611-1618

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  对溴苯甲醛 、 对甲苯磺酰肼 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-N'-(4-bromobenzylidene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide
  参考文献：
  名称：

  两性甲苯磺酰hydr与区域选择性三唑和吡唑的过渡金属，叠氮化物和无氧化剂均相和异相偶联

  摘要：

  以N-甲苯磺酰as为双亲试剂，已开发出两个相同或不同的甲苯磺酰hydr空前的环化反应，以在过渡金属，叠氮化物和无氧化剂条件下获得各种4,5-二取代-2 H-三唑。一项机械合理化研究导致鉴定出几种电子多样化的不饱和系统，用于区域选择性合成1和2取代的1,2,3-三唑和吡唑。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b00313

文献信息

• Directed C–C bond cleavage of a cyclopropane intermediate generated from<i>N</i>-tosylhydrazones and stable enaminones: expedient synthesis of functionalized 1,4-ketoaldehydes
  作者：Meiyan Ni、Jianguo Zhang、Xiaoyu Liang、Yaojia Jiang、Teck-Peng Loh

  DOI：10.1039/c7cc07178g

  日期：——

  -quaternary centers via regioseletive C-C bond activation has been described. Through cyclopropanation of bench-stable enaminones with in situ generated diazo reagents from N-tosylhydrazones, followed by selective C-C bond cleavage of the cyclopropane ring affords the 1, 4-ketoaldehyde derivatives in good to excellent yields. This method works with broad substrate scope and high regioseletivity.

  已经描述了一种有效的方法，该方法通过区域选择性CC键活化来构建带有全碳原子的α-季中心的官能化的1，4-酮醛。通过使用原位生成的N-甲苯磺酰hydr酮重氮试剂对稳定的烯胺酮进行环丙烷化，然后选择性地将CC裂解成环丙烷环，可得到1,4-酮醛衍生物，收率好至极佳。该方法适用于较宽的底物范围和较高的重复性。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS S1P MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS À TITRE DE MODULATEURS DE S1P
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017036978A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The invention relates to heterocyclic compounds as S1P modulators, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and uses thereof in the treatment, alleviation or prevention of diseases or disorders mediated by an S1P receptor.

  这项发明涉及杂环化合物作为S1P调节剂，包括这种化合物的药物组合物，以及在治疗、缓解或预防由S1P受体介导的疾病或紊乱中的用途。
• [EN] SMALL MOLECULE LFA-1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LFA-1 À PETITES MOLÉCULES
  申请人：ALLOCYTE PHARMACEUTICALS AG

  公开号：WO2015189265A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds which are capable of inhibiting the interaction of LFA-1 with its counter ligands.

  本发明涉及一类新颖的化合物，这些化合物能够抑制LFA-1与其对抗配体的相互作用。
• [EN] PEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PEPTIDASE
  申请人：PROZYMEX AS

  公开号：WO2012130299A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Novel compounds of the formula (I) wherein R1, R2, D, A, B and X have the meanings defined herein, pharmaceutical compositions comprising them as active ingredient, as well as their use in medicine, in particular as peptidase inhibitors, more specifically inhibitors of cysteine and/or serine peptidases useful in the treatment/prevention of inflammatory diseases.

  公式(I)中的新化合物，其中R1、R2、D、A、B和X具有本文件中定义的含义，包含它们作为有效成分的药物组合物，以及它们在医学中的应用，特别是作为肽酶抑制剂，更具体地是用于治疗/预防炎症疾病的半胱氨酸和/或丝氨酸肽酶的抑制剂。
• INHIBITING FATTY ACID SYNTHASE (FASN)
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3636637A1

  公开（公告）日：2020-04-15

  The present disclosure is directed to inhibitors of FASN. The compounds can be useful in the treatment of disease or disorders associated with the inhibition of FASN. For instance, the disclosure is concerned with compounds and compositions for inhibition of FASN, methods of treating, preventing, or ameliorating diseases or disorders associated with the inhibition of FASN, and methods of synthesis of these compounds.

  本公开涉及FASN的抑制剂。这些化合物可用于治疗与FASN抑制相关的疾病或疾病。例如，本公开涉及用于抑制FASN的化合物和组合物，治疗、预防或改善与FASN抑制相关的疾病或疾病的方法，以及这些化合物的合成方法。