(R)-terbutaline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: (R)-terbutaline
• 英文别名: (-)-Terbutaline；5-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• mdl: MFCD18711344
• 分子量: 225.288
• InChiKey: XWTYSIMOBUGWOL-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-terbutaline 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以71.2%的产率得到(R)‐5‐(2‐(tert‐butylamino)‐1‐hydroxyethyl)benzene‐1,3‐diol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Rac-terbutaline的对映选择性拆分和光学纯的R-terbutaline盐酸盐作为一种有效的抗哮喘药的评价。

  摘要：

  特布他林为β 2用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）的治疗中肾上腺素能受体兴奋剂。在特布他林的两种异构体（TBT 2）中，R异构体是产生治疗效果的强效对映异构体，而S异构体则显示出副作用。在这项研究中，[R -terbutaline盐酸盐（[R -TBH 6）通过从外消旋硫酸特布他林（手性拆分合成的外消旋-TBS 1）99.9％对映体过量（ee）在良好的总产率（53.6％）。此外，R-TBH 6雾化的溶液在Bricanyl®，这是外消旋的特布他林市售产品的一半剂量制备和体外气雾剂的性能和在豚鼠体内抗哮喘效果评价通过。肺部分娩。从研究中可以明显看出，半剂量的R- TBH 6雾化溶液具有与Bricanyl®相似的优良气雾特性和抗哮喘效果。

  DOI：

  10.1002/chir.22846
• 作为产物：
  描述：

  硫酸特布他林 在 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 (R)-terbutaline
  参考文献：
  名称：

  Rac-terbutaline的对映选择性拆分和光学纯的R-terbutaline盐酸盐作为一种有效的抗哮喘药的评价。

  摘要：

  特布他林为β 2用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）的治疗中肾上腺素能受体兴奋剂。在特布他林的两种异构体（TBT 2）中，R异构体是产生治疗效果的强效对映异构体，而S异构体则显示出副作用。在这项研究中，[R -terbutaline盐酸盐（[R -TBH 6）通过从外消旋硫酸特布他林（手性拆分合成的外消旋-TBS 1）99.9％对映体过量（ee）在良好的总产率（53.6％）。此外，R-TBH 6雾化的溶液在Bricanyl®，这是外消旋的特布他林市售产品的一半剂量制备和体外气雾剂的性能和在豚鼠体内抗哮喘效果评价通过。肺部分娩。从研究中可以明显看出，半剂量的R- TBH 6雾化溶液具有与Bricanyl®相似的优良气雾特性和抗哮喘效果。

  DOI：

  10.1002/chir.22846

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED PYRROLOTRIAZINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES À SUBSTITUTION SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015091156A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  This invention relates to novel sulfoximine substituted pyrrolotriazine derivatives of formula wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的噻氧亚胺取代吡咯三嗪衍生物，其化学式中Ar、R1和R2的定义如描述和权利要求中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。