(S)-3-methyl-2-((R)-1-(pyridin-2-yl)propylamino)butan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (S)-3-methyl-2-((R)-1-(pyridin-2-yl)propylamino)butan-1-ol
• 英文别名: (2S)-3-methyl-2-[[(1R)-1-pyridin-2-ylpropyl]amino]butan-1-ol
• 化学式: C₁₃H₂₂N₂O
• 分子量: 222.33
• InChiKey: YRZLHHHRTQXDLS-DGCLKSJQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-methyl-2-((R)-1-(pyridin-2-yl)propylamino)butan-1-ol 在 水 、 甲胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (1R)-1-(2-吡啶基)-1-丙胺
  参考文献：
  名称：

  ORGANIC COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物 其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义，这些化合物对于治疗对CXCR2受体介质有响应的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100029670A1
• 作为产物：
  描述：

  乙基锂 、 (S)-N-(2-pyridylmethylene)-O-trimethylsilylvalinol 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二丁醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-3-methyl-2-((R)-1-(pyridin-2-yl)propylamino)butan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  ORGANIC COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物 其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义，这些化合物对于治疗对CXCR2受体介质有响应的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100029670A1

文献信息

• Squaramide derivatives as CXCR2 antagonist
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08288588B2

  公开（公告）日：2012-10-16

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, which are useful for treating diseases which respond to CXCR2 receptor mediators. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义，这些化合物对于治疗对CXCR2受体介质有反应的疾病是有用的。还描述了包含这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的过程。
• SQUARAMIDE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONIST
  申请人：Baettig Urs

  公开号：US20110251205A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein, which are useful for treating diseases which respond to CXCR2 receptor mediators. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  本发明涉及式(I)化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，该化合物可用于治疗对CXCR2受体介质有响应的疾病。还描述了含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。
• Addition of Organozincate Reagents to Imines Derived from (S)-1-Phenylethylamine and Ethyl (S)-Valinate—Synthesis of (S)-1-(2-Pyridyl)Alkylamines
  作者：Giuseppe Alvaro、Paolo Pacioni、Diego Savoia

  DOI：10.1002/chem.19970030512

  日期：1997.5

  AbstractTriorganozincates were added to aliphatic aldimines derived from (S)‐1‐phenylethylamine and (S‐valine esters in the presence of boron trifluoride to give secondary amines with low diastereoselectivies. From mixed zincates, most alkyl groups (methyl, ethyl, 1‐heptynyl, but not tert‐butyl) could be transferred. No addition to benzaldimines was observed, but the imines prepared from 2‐pyridinecarboxaldehyde did not require activation by BF3 and underwent selective group transfer from mixed zincates at — 78°C. Excellent diastereoselectivities were observed in the reactions of the 2‐pyridine imine derived from ethyl (S)‐valinate with mixed zincates, in which the methyl group was used as nontransferable ligand, allowing the transfer of alkyl and vinyl groups with excellent to complete selectivity. However, dimethyl(aryl)‐ and dimethyl‐(1‐heptynyl)zincates did not react. (S)‐1‐(2‐Pyridyl)alkylamines were prepared with high optical purity by subsequent removal of the chiral auxiliary.
• US7989497B2
  申请人：——

  公开号：US7989497B2

  公开（公告）日：2011-08-02
• US8288588B2
  申请人：——

  公开号：US8288588B2

  公开（公告）日：2012-10-16