tert-butyl 4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)piperidine-1-carboxylate | 864655-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[2-hydroxyethyl(methyl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 864655-25-4
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂O₃
• mdl: MFCD24393310
• 分子量: 258.361
• InChiKey: UHHVOWADPHQJKX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.4±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.923
• 拓扑面积：
  53
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)piperidine-1-carboxylate 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 tert-butyl 4-((2-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)ethyl)(methyl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND METHODS FOR PREPARING THE SAME
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER

  摘要：

  本发明涉及一种新颖化合物或其药用可接受盐，以及其制备方法和含有该化合物的用于治疗与代谢相关疾病的药物组合物。具体而言，本发明涉及一种符合式1的化合物，可以激活GPR119以治疗与代谢相关的疾病，包括糖尿病及相关疾病、糖尿病相关微血管并发症、糖尿病相关大血管并发症、心血管异常、代谢综合征及其组成疾病以及肥胖症。

  公开号：

  WO2013105753A1
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶 在 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公式(I)的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2016191172A1

文献信息

• DIMERIC DERIVATIVES OF ARTEMISININ AND APPLICATION IN ANTI-CANCER THERAPY
  申请人：Begue Jean-Pierre

  公开号：US20110152289A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to dimeric derivatives of 10-trifluoromethylated artemisinin of formula (I) below: Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and also to the preparation method thereof and to the uses thereof, especially in the treatment of cancer.

  本发明涉及以下式(I)的10-三氟甲基青蒿素的二聚体衍生物及其药用盐，以及其制备方法和用途，特别是在癌症治疗中的用途。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160200725A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处的化合物。同时还公开了包含这种化合物的制药组合物以及制备这种化合物的方法。
• Quinolone derivatives as fibroblast growth factor receptor inhibitors
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US10294223B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制 FGFR 治疗的疾病的化合物。还公开了含有此类化合物的药物组合物和制备此类化合物的工艺。
• Potent CCR4 antagonists: Synthesis, evaluation, and docking study of 2,4-diaminoquinazolines
  作者：Kazuhiro Yokoyama、Noriko Ishikawa、Susumu Igarashi、Noriyuki Kawano、Naoyuki Masuda、Kazuyuki Hattori、Takahiro Miyazaki、Shin-ichi Ogino、Masaya Orita、Yuzo Matsumoto、Makoto Takeuchi、Mitsuaki Ohta

  DOI：10.1016/j.bmc.2008.07.062

  日期：2008.9

  A series of CC chemokine receptor-4 (CCR4) antagonists were examined in a previous report in an attempt to improve metabolic stability in human liver microsomes. In this study, the cycloheptylamine moiety of N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-2-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)quinazolin-4-amine 1 was replaced with the p-chloroaniline moiety, and the resulting compound, N-(4-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-2-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)quinazolin-4-amine (8c), retained its potency ([S-35]GTP gamma S-binding inhibition and CCL22-induced chemotaxis in humans/mice). Based on the structure-activity relationships (SAR), a homology model was constructed for CCR4 to explain the binding mode of 8c. Overall, there was good agreement between the docking pose of the CCR4 homology model and the human [S-35] GTP gamma S assay results. Administration of 8c in a murine model of acute dermatitis showed anti-inflammatory activity (oxazolone-induced contact hypersensitivity test). (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20180155340A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.