1-(5-isocyanatopentyl)-1H-pyrrole-2,5-dione | 196492-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(5-isocyanatopentyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1H-Pyrrole-2,5-dione, 1-(5-isocyanatopentyl)-；1-(5-isocyanatopentyl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 196492-12-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₃
• 分子量: 208.217
• InChiKey: SCLQRRKBXAGUTF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-isocyanatopentyl)-1H-pyrrole-2,5-dione 、 acetate[(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine-N,N]-hydroxidooxalatoplatinum (IV) 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以55%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLATINUM COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE PLATINE, COMPOSITIONS, ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本教学涉及包含至少具有一个与蛋白质、工程蛋白、抗体、抗体片段、肽、激动剂、拮抗剂、适配体或任何可能能够识别选定靶细胞群的基团反应的铂（IV）配合物的化合物和组合物，以及其衍生物/类似物/模拟物。铂（IV）配合物可能包含至少一种活性剂。

  公开号：

  WO2016209935A1
• 作为产物：
  描述：

  6-马来酰亚胺基己酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 1-(5-isocyanatopentyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  具有白蛋白结合特性和免疫调节配体的三效铂 (IV) 前药的构效关系

  摘要：

  铂配合物化疗对于临床抗癌治疗至关重要。但由于副作用和耐药性，迫切需要进一步改进药物。在此，我们报道了三效铂（IV）前药，除了通过马来酰亚胺介导的白蛋白结合靶向肿瘤外，还释放免疫调节配体1-甲基-d-色氨酸（1-MDT）。出乎意料的是，构效关系分析表明，1-MDT 缀合模式明显影响前药的还原性，从而影响其活化。这反过来又影响配体释放、药代动力学特性、免疫调节效率以及体外和小鼠模型体内的抗癌活性。此外，我们可以证明，使用铂（IV）设计白蛋白靶向多模式前药是一种有前途的策略，可以增强低细胞渗透性（1-MDT）生物活性配体的细胞摄取，并改善其选择性递送到恶性组织。这将使肿瘤特异性抗癌治疗得到有利调整的免疫微环境的支持。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00770

文献信息

• Biodegradable ocular implants and methods for treating ocular conditions
  申请人：Burkstrand J. Michael

  公开号：US20080089923A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Biodegradable ocular implants are described. The ocular implants include a bioactive agent that can be released within the eye to treat an ocular condition or indication. The implants can be used for the administration of a bioactive agent over prolonged periods of time. In some aspects the implants are formed of a matrix of natural biodegradable polysaccharides.

  可降解眼部植入物被描述。这些眼部植入物包括可以在眼内释放的生物活性剂，用于治疗眼部疾病或症状。这些植入物可用于在较长时间内给药生物活性剂。在某些方面，这些植入物由天然可降解多糖的基质形成。
• Coatings including natural biodegradable polysaccharides and uses thereof
  申请人：Chudzik J. Stephen

  公开号：US20070065481A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Biodegradable coatings and articles that include natural biodegradable polysaccharides are described. The coatings and articles are formed from a plurality of natural biodegradable polysaccharides having pendent coupling groups.

  描述了包括天然可生物降解多糖的可生物降解涂层和制品。这些涂层和制品由具有侧链偶联基团的多种天然可生物降解多糖形成。
• Latent stabilization of bioactive agents releasable from implantable medical articles
  申请人：Burkstrand Michael J.

  公开号：US20080154241A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Implantable medical articles comprising natural biodegradable polysaccharides are described. The polysaccharides can provide desirable release properties, and can also be degraded into products that can act as an excipient in the presence of the bioactive agent. In some aspects, the articles are ocular implants formed of a matrix of natural biodegradable polysaccharides. These ocular implants include a bioactive agent that can be released within the eye to treat an ocular condition or indication.

  描述了包含天然可生物降解多糖的可植入医疗器械。这些多糖可以提供理想的释放特性，并且在生物活性剂存在的情况下也可以降解为可作为赋形剂的产物。在某些方面，这些器械是由天然可生物降解多糖构成的眼部植入物。这些眼部植入物包括可以在眼内释放的生物活性剂，用于治疗眼部疾病或症状。
• [EN] PLATINUM COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DE PLATINE, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BLEND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2015200250A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present teachings relate to compounds and compositions for treatment of cancers. In some embodiments, the composition comprises a platinum (IV) complex having at least one reacting group for reacting with a functional group on a protein, engineered protein, antibody, antibody fragment, peptide, agonist, antagonist, aptamer or ligand which may be capable of recognizing a selected target cell population, and/or derivatives/analogs/mimics thereof.

  本教学涉及用于治疗癌症的化合物和组合物。在某些实施例中，该组合物包括至少具有一个可与蛋白质、工程蛋白质、抗体、抗体片段、肽、激动剂、拮抗剂、适配体或配体上的功能基团发生反应的铂（IV）配合物，该功能基团可能能够识别特定的靶细胞群体，以及/或其衍生物/类似物/模拟物。
• Alcohols Containing Imide Moieties and Reactive Oligomers Prepared Therefrom
  申请人：Musa Osama M.

  公开号：US20100190998A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  This invention relates to oligomeric compounds that are prepared by the reaction of a dianhydride with an amino-alcohol to yield an imide-diol intermediate, which is then esterified with a carboxylic acid to form a reactive oligomer. An exemplary reaction scheme is the following:

  本发明涉及通过二酸酐与氨基醇反应制备的寡聚化合物，以产生亚酰胺-二醇中间体，然后与羧酸酯化反应形成反应性寡聚体。一个示例反应方案如下：