imatinib maleate | 1080014-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: imatinib maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
• CAS: 1080014-82-9
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₉H₃₁N₇O
• 分子量: 609.685
• InChiKey: KVFJZQYIKQFVRW-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 伊马替尼 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 imatinib maleate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SALTS OF IMATINIB
  [FR] NOUVEAUX SELS D'IMATINIB

  摘要：

  本发明揭示了公式（II）的伊马替尼的药用可接受盐，其中S代表从草酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、赖氨酸、赖氨酸HCl、精氨酸等氨基酸中选择的酸，与伊马替尼形成盐。

  公开号：

  WO2012090221A1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR PREPARING IMATINIB AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'IMATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：IND SWIFT LAB LTD

  公开号：WO2011039782A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The processes for preparing imatinib and its pharmaceutically acceptable salts, specifically imatinib mesylate, are disclosed.

  制备伊马替尼及其药用可接受的盐，特别是甲磺酸伊马替尼的工艺已被披露。
• [EN] SALTS OF IMATINIB WITH TARTARIC ACIDS<br/>[FR] SELS D'IMATINIB AVEC DES ACIDES TARTRIQUES
  申请人：KOZLUK TOMASZ

  公开号：WO2011049474A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  New imatinib acid addition salts are represented by general formula (I), wherein R represents O-acyl group of L- or D-tartaric acid, n represents any number in the range from 1 to 2, and their solvates and hydrates. Salts are preferably selected from a group comprising imatinib salts of dibenzoyl-L-tartaric, dibenzoyl-D- tartaric, di-p-anizoyl-L-tartaric, di-p-anizoyl-D-tartaric, di-p-tolyl-L- tartaric, dipivaloyl-L-tartaric or diacetyl-L-tartaric acids, which may be used in the treatment and/ or prevention of diseases mediated by tyrosine kinases.

  新的伊马替尼酸盐的通式为（I），其中R代表L-或D-酒石酸的O-酰基团，n代表1至2之间的任意数字，其溶剂和水合物。盐类优选从以下组合中选择：二苯乙酰-L-酒石酸盐，二苯乙酰-D-酒石酸盐，二对甲氧基苯基-L-酒石酸盐，二对甲氧基苯基-D-酒石酸盐，二对甲基苯基-L-酒石酸盐，二异丙酰-L-酒石酸盐或二乙酰-L-酒石酸盐，可用于治疗和/或预防由酪氨酸激酶介导的疾病。
• SALTS OF IMATINIB WITH TARTARIC ACIDS
  申请人：Kozluk, Tomasz

  公开号：EP2491027A1

  公开（公告）日：2012-08-29
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGHLY PURE IMATINIB BASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'IMATINIB BASE HAUTEMENT PURE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2008136010A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  [EN] A novel process for the preparation of highly pure (>99.8%) imatinib base of Formula (I) is disclosed. Highly pure imatinib base of this invention is suitable for conversion to pharmaceutically acceptable salts.
  [FR] L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'imatinib base hautement pure (> 99,8 %) de formule (I). L'imatinib base hautement pure selon cette invention convient pour une conversion en sels pharmaceutiquement acceptables.