XR 5944 | 343247-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: XR 5944
• 英文别名: N,N'-(1,2-Ethanediylbis(imino-2,1-ethanediyl))bis(9-methyl-1-phenazinecarboxamide)；9-methyl-N-[2-[2-[2-[(9-methylphenazine-1-carbonyl)amino]ethylamino]ethylamino]ethyl]phenazine-1-carboxamide
• CAS: 343247-32-5
• 化学式: C₃₄H₃₄N₈O₂
• 分子量: 586.696
• InChiKey: SFOADSRLCHRTKT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  243-245 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  948.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.284±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-甲基-1-吩嗪羧酸 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 XR 5944
  参考文献：
  名称：

  阳离子双（9-甲基吩嗪-1-羧酰胺）：一系列有效的拓扑异构酶靶向抗癌药物的生物学活性和接头链结构之间的关系。

  摘要：

  双（9-甲基吩嗪-1-羧酰胺）通过各种不同的dicicic（CH（2））（n）（）NR（CH（2））（m）NR（CH（2））（n）接头连接通过使9-甲基吩嗪-1-羧酸咪唑啉化物与适当的多胺反应，制备了长度（羧酰胺NN距离为11.0至18.4A）和刚性。评价了这些化合物在P388白血病，Lewis肺癌以及野生型（JL（C））和突变型（JL（A）和JL（D））形式的人Jurkat白血病中具有低水平的拓扑异构酶II的生长抑制特性（拓扑II）。这些化合物在抗性Jurkat品系中均具有小于1的IC（50）比，这与对topo II的抑制作用不是主要的作用机理相一致。由（CH（2））（2）NR（CH（2））（2）NR（CH（2））（2）接头连接的类似物是非常有效的细胞毒素，对人类细胞系具有选择性，但是绝对效能从R = H到R = Me急剧下降到R = Pr和Bu。相反，（CH（2））（2）NR（CH（2

  DOI：

  10.1021/jm0003283

文献信息

• Modified antibodies to prostate-specific membrane antigen and uses thereof
  申请人：Webb J. Iain

  公开号：US20060062793A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Modified antibodies, or antigen-binding fragments thereof, to the extracellular domain of human prostate specific membrane antigen (PSMA) are provided. The modified anti-PSMA antibodies, or antigen-binding fragments thereof, have been rendered less immunogenic compared to their unmodified counterparts to a given species, e.g., a human. Pharmaceutical compositions including the aforesaid antibodies, nucleic acids, recombinant expression vectors and host cells for making such antibodies and fragments are also disclosed. Methods of using the antibodies of the invention to detect human PSMA, or to ablate or kill a PSMA-expressing cell, e.g., a PSMA-expressing cancer or prostatic cell, either in vitro or in vivo, are also provided.

  本发明提供了针对人类前列腺特异性膜抗原（PSMA）的细胞外区域的改性抗体或其抗原结合片段。与其未改性的同类比较，这些改性的抗PSMA抗体或其抗原结合片段已经被降低了对某个物种（例如人类）的免疫原性。本发明还公开了包括上述抗体、核酸、重组表达载体和宿主细胞的制药组合物，用于制备这种抗体和片段。本发明还提供了使用这种抗体来检测人类PSMA或消融或杀死表达PSMA细胞（例如表达PSMA的癌细胞或前列腺细胞）的方法，无论是在体内还是在体外。
• [EN] ANTI-CANCER NUCLEAR HORMONE RECEPTOR-TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES RÉCEPTEURS HORMONAUX NUCLÉAIRES ANTICANCÉREUX
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2022204184A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  The disclosure relates to anti-cancer compounds derived from nuclear steroid receptor binders, to products containing the same, as well as to methods of their use and preparation.

  该披露涉及从核类固醇受体结合物中衍生出的抗癌化合物，包括含有相同化合物的产品，以及它们的使用和制备方法。
• Antibodies that bind OV064 and methods of use therefor
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2384767A1

  公开（公告）日：2011-11-09

  Antibodies and antigen-binding fragments of antibodies that bind OV064 are disclosed. The antibodies bind an extracellular domain of OV064. Some of the antibodies and antigen- binding fragments bind an epitope on OV064 sufficient to induce internalization. In some embodiments, the antibodies are humanized, chimeric or human. Nucleic acids and vectors encoding the antibodies or portions thereof, recombinant cells that contain the nucleic acids, and compositions comprising the antibodies or antigen-binding fragments are also disclosed. The invention also provides therapeutic and diagnostic methods utilizing the antibodies and antigen- binding fragments provided herein.

  本研究公开了能与 OV064 结合的抗体和抗体的抗原结合片段。这些抗体与 OV064 的细胞外结构域结合。其中一些抗体和抗原结合片段与 OV064 上的表位结合，足以诱导内化。在某些实施方案中，抗体是人源化、嵌合或人类抗体。本发明还公开了编码抗体或其部分的核酸和载体、含有核酸的重组细胞以及包含抗体或抗原结合片段的组合物。本发明还提供了利用本文提供的抗体和抗原结合片段的治疗和诊断方法。
• Treatment of proliferative disorders using antibodies to PSMA
  申请人：Cornell University

  公开号：EP2740490A1

  公开（公告）日：2014-06-11

  Methods of treating cancer in a patient are provided. In some embodiments the method comprises administering an antibody that is capable of binding to the extracellular domain of PSMA. In some embodiments, the method comprises restricting folate intake by the patient. Methods of monitoring cancer therapy are provided as well as kits for treating cancer and kits for monitoring cancer therapy.

  本文提供了治疗患者癌症的方法。在某些实施方案中，该方法包括施用能够与 PSMA 细胞外结构域结合的抗体。在某些实施方案中，该方法包括限制患者的叶酸摄入量。提供了监测癌症治疗的方法以及治疗癌症的试剂盒和监测癌症治疗的试剂盒。
• Plectin-1 targeted agents for detection and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma
  申请人：The General Hospital Corporation

  公开号：EP2862871A1

  公开（公告）日：2015-04-22

  Described herein are compositions and methods for cancer cell biomarkers, such as pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cell biomarkers, and binding molecules for diagnosis and treatment of cancer, e.g., PDAC. Methods of identifying "accessible" proteomes are disclosed for identifying cancer biomarkers, such as plectin-1, a PDAC biomarker. Additionally, imaging compositions are provided comprising magnetofluorescent nanoparticles conjugated to peptide ligands for identifying PDACs.

  本文描述了用于癌细胞生物标志物（如胰腺导管腺癌（PDAC）细胞生物标志物）的组合物和方法，以及用于诊断和治疗癌症（如 PDAC）的结合分子。本研究公开了用于鉴定癌症生物标记物（如 PDAC 生物标记物 plectin-1）的 "可访问 "蛋白质组鉴定方法。此外，还提供了成像组合物，包括与肽配体共轭的磁荧光纳米粒子，用于识别 PDAC。