1-(2-乙氧基-2-苯基乙基)哌嗪 | 6722-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(2-乙氧基-2-苯基乙基)哌嗪
• 英文名称: 2,2'-Phenylaethoxy-N-aethylpiperazin
• 英文别名: 1-(2-ethoxy-2-phenyl-ethyl)-piperazine；1-(2-ethoxy-2-phenylethyl)piperazine；(2-ethoxy 2-phenyl)ethyl piperazine；1-<2-Phenyl-2-n-aethoxyaethyl>-piperazin
• CAS: 6722-51-6
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O
• 分子量: 234.341
• InChiKey: KOSZSUOVPAWNRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-二硫二苯甲酰氯 、 1-(2-乙氧基-2-苯基乙基)哌嗪 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.5h， 以78.2%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  2,2'-Dithiodibenzamides as inhibitors of blood platelet aggregation.

  摘要：

  新合成了已知的2,2'-二硫代二苯甲酰胺类似物，并测试了它们的多种药理作用。发现这一系列化合物能抑制胶原和5'-二磷酸腺苷诱导的血小板聚集。2,2'-二硫代双（N-(2-羟丙基)苯甲酰胺）（3，KF4939）是在体外聚集实验中活性最强的化合物之一。3号化合物经口服给药后，也能强效抑制小鼠由花生四烯酸注射引起的肺血栓形成和大鼠离体血小板聚集。该化合物可能具有临床价值，是一种新型口服活性血小板聚集抑制剂。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.1214
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 2-ethoxy-2-phenylethyl bromide 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以43%的产率得到1-(2-乙氧基-2-苯基乙基)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Potential antitussives: Synthesis and pharmacology of a series of 1-[2-amino-2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(2-benzoylpropyl)piperazines

  摘要：

  通过将2-氯-4'-氟乙酰苯酮与1-(乙氧羰基)哌嗪反应得到化合物V，然后用硼氢化钠还原为氨基醇VIf。将VIf的盐酸盐与亚硫酰氯处理得到1-[2-氯-2-(4-氟苯基)乙基]-4-(乙氧羰基)哌嗪的盐酸盐（VIg）。粗制的VIg在苯中与二乙胺、吡咯烷、哌啶、吗啉和1-甲基哌嗪进行取代反应，产生氨基氨基甲酸酯VIa-VIe。用浓缩的乙醇钾氢氧化物水解VIa-VIe，得到胺类物质VIIa-VIIe。这些化合物的盐酸盐与多聚甲醛和丙酮苯酮（和对羟基丙酮苯酮，分别）进行Mannich反应，得到标题化合物IIIa-IIIe、IVa,b和IVd,e。只有IIIa和IIId这两种物质在大鼠和豚鼠中显示出与依普拉津酮（I）相当的止咳活性。在较高剂量下，它们会导致小鼠出现中枢抑制、共济失调和上睑下垂，部分物质在大鼠中还表现出肾上腺素拮抗和降压作用。

  DOI：

  10.1135/cccc19832977

文献信息

• 6-Quinazolinesulfonyl derivatives and process for preparation thereof
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：US04510307A1

  公开（公告）日：1985-04-09

  A 6-quinazolinesulfonyl derivative of Formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a C.sub.1-12 alkyl group: R.sub.2 is a hydrogen atom, a C.sub.1-12 alkyl group, a C.sub.4-10 cycloalkyl group, an aryl group or an aralkyl group; and R.sub.1 and R.sub.2 may be linked directly or through an oxygen atom to form a 5- to 7-membered heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atom; and R.sub.3 is a ##STR2## group wherein R.sub.4 is a C.sub.1-8 alkyl group; a --HN(CH.sub.2).sub.n NH.sub.2 group wherein n is an integer of 2 to 10; or a ##STR3## group; and the pharmaceutically acceptable salt thereof; and a process for the preparation thereof. The compounds of this invention have a relaxatory action for vascular smooth muscle and are useful as a vasodilator and a hypotensor.

  公式（I）的6-喹唑磺酰衍生物：其中R.sub.1是氢原子或C.sub.1-12烷基基团；R.sub.2是氢原子，C.sub.1-12烷基基团，C.sub.4-10环烷基基团，芳基或芳基烷基；R.sub.1和R.sub.2可以直接连接或通过氧原子连接以与相邻氮原子一起形成5-至7-成员杂环环；R.sub.3是##STR2##基团，其中R.sub.4是C.sub.1-8烷基基团；--HN(CH.sub.2).sub.n NH.sub.2基团，其中n是2至10的整数；或##STR3##基团；及其药学上可接受的盐；以及其制备方法。本发明的化合物对血管平滑肌具有松弛作用，并可用作血管扩张剂和降压剂。
• PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Banka Anna

  公开号：US20110053959A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

  本发明提供了公式（I）的化合物，包括互变异构体、分离的对映体、分离的二对映异构体、溶剂化物、代谢物、盐和其药学上可接受的前药。还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和用于治疗Akt介导的疾病（例如，癌症等增殖性疾病）的方法。
• Isoquinolinesulfonyl derivatives and process for the preparation thereof
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0061673A1

  公开（公告）日：1982-10-06

  A 5-isoquinolinesulfonyl derivative of Formula (I): wherein f is zero or one; m and n each is an integer of one to nine; m+n is an integer of at least one; R1 is a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, a C5-6cycloalkyl group or an aryl group; or R2 and R3 each is a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, a C5-6 cycloalkyl group, an aryl group or an aralkyl group; R2 and R3 are C1-6 alkylene groups and linked directly or through an oxygen atom to form a 5- to 7-membered heterocyclic ring with the adjacent nitrogen atom; or the group is a group wherein R4 and Rs each is a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, an aryl group or an aralkyl group and R6 is a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, an aryl group, an aralkyl group, a benzoyl group, a cinnamyl group, a cinnamoyl group, a furoyl group or a group wherein R, is a C1-8 alkyl group, and the pharmaceutically acceptable salt thereof; and a process for the preparation thereof. The compounds of this invention have a relaxatory action for vascular smooth muscle and are useful as a vasodilator and a hypotensor.

  式(I)的 5-异喹啉磺酰基衍生物： 其中 f 为零或一 m 和 n 均为一至九的整数 m+n 至少为 1 的整数； R1 是氢原子、C1-10 烷基、C5-6 环烷基或芳基；或 R2 和 R3 各为氢原子、C1-10 烷基、C5-6 环烷基、芳基或芳烷基； R2 和 R3 为 C1-6 烯基，直接或通过氧原子连接，与相邻的氮原子形成 5-7 元杂环；或 基团为 其中 R4 和 Rs 分别为氢原子、C1-10 烷基、芳基或芳烷基，R6 为氢原子、C1-10 烷基、芳基、芳烷基、苯甲酰基、肉桂酰基、肉桂酰基、呋喃基或 其中 R 是 C1-8 烷基的基团及其药学上可接受的盐；以及其制备方法。本发明的化合物对血管平滑肌具有松弛作用，可用作血管扩张剂和降压剂。
• Toffel-Nadolny; Gielsdorf, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1981, vol. 31, # 4, p. 719 - 722
  作者：Toffel-Nadolny、Gielsdorf

  DOI：——

  日期：——
• Antithrombotic pharmaceutical preparation containing 2,2'-dithiobis benzamide derivatives and new 2,2'-dithiobis benzamide derivatives
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD

  公开号：EP0006227B1

  公开（公告）日：1984-12-27