1-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌嗪 | 148546-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌嗪
• 英文名称: 4-methoxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)aniline
• 英文别名: 4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)benzeneamine
• CAS: 148546-78-5
• 化学式: C₁₂H₁₉N₃O
• 分子量: 221.302
• InChiKey: NGRRREPRVBZRID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌嗪 在 三乙胺 作用下， 以 氯化亚砜 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3-(thien-3-yl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  Amide and urea derivatives as 5HT1D receptor antagonists

  摘要：

  揭示了新型酰胺和脲衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US05905080A1
• 作为产物：
  描述：

  恩比兴 在 盐酸 、 sodium carbonate 、 一水合肼 、 sodium nitrite 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  新型[[N，N-二甲基氨基）丙基]-和哌嗪基苯甲腈化物作为第一个选择性5-HT1D拮抗剂的新系列的演变。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00041a001

文献信息

• 5-HT RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Kapadnis Prashant Bhimrao

  公开号：US20130053372A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The invention relates to compounds of formula (I), useful for treating disorders mediated by the 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor IB (5-HT1B), e.g. vascular disorders, cancer and CNS disorders. The invention also provides methods of treating such disorders, and compounds and compositions etc. for their treatment.

  本发明涉及式(I)化合物，用于治疗由5-羟基色胺（血清素）受体IB（5-HT1B）介导的疾病，例如血管疾病、癌症和CNS疾病。本发明还提供了治疗这些疾病的方法，以及用于治疗的化合物和组合物等。
• [EN] THIAZOLE AND OXAZOLE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE À BASE DE THIAZOLE ET D'OXAZOLE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009076140A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides thiazole and oxazole compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了噻唑和恶唑化合物、含有该化合物的组合物，以及它们的制备方法和作为药物的应用方法。
• Sulphonamide derivatives, process for their preparation, and their use as medicaments
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US06423717B1

  公开（公告）日：2002-07-23

  Novel sulphonamide derivatives having CNS activity, processes for their preparation and their use as medicaments are disclosed. The present compounds are of formula (I) or a salt thereof: wherein: P isbenzothiophene, benzothiadiazole, quinoline, benzofuran or indole; A is a single bond, a C1-6alkylene or a C1-6alkenylene group; R1 is halogen, C1-6alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, C3-6cycloalkyl, COC1-6alkyl, C1-6alkoxy, OCF3, hydroxy, hydroxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkoxy, nitro, amino, C1-6alkylamino or C1-6dialkylamino, cyano or R1 is phenyl or naphthyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; R2 is hydrogen, C1-6alkyl or aryl C1-6alkyl or R2 is linked to R3 to form a group (CH2)2 or (CH2)3; R3 is a group R5 or together with R5 forms a group (CH2)2O or (CH2)3O or R3 is linked to R2 to form a group (CH2)2 or (CH2)3; R4 is an N-piperazine ring optionally substituted by C1-6alkyl; and R5 is hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, COC1-6alkyl, C1-6alkoxy, hydroxy, hydroxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkoxy, nitro, trifluoromethyl, cyano or aryl.

  披露了具有中枢神经系统活性的新型磺酰胺衍生物，以及它们的制备过程和作为药物的使用。所述化合物为公式(I)或其盐形式：其中：P为苯并噻吩、苯并噻二唑、喹啉、苯并呋喃或吲哚；A为单键、C1-6烷基或C1-6烯基；R1为卤素、C1-6烷基（可被一个或多个卤素原子取代）、C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基或C1-6二烷基氨基、氰基或R1为苯基或萘基；n为0、1、2、3、4、5或6；R2为氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基或R2与R3连接形成(CH2)2或(CH2)3；R3为R5或与R5共同形成(CH2)2O或(CH2)3O或R3与R2连接形成(CH2)2或(CH2)3；R4为N-哌嗪环（可被C1-6烷基取代）；R5为氢、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基或芳基。
• [EN] 5-HT RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE LA 5-HT
  申请人：CAMBRIDGE ENTPR LTD

  公开号：WO2011098776A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula (I), useful for treating disorders mediated by the 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor IB (5-HT1B), e.g. vascular disorders, cancer and CNS disorders. The invention also provides methods of treating such disorders, and compounds and compositions etc. for their treatment.

  这项发明涉及到式(I)的化合物，用于治疗通过5-羟色胺（血清素）受体IB（5-HT1B）介导的疾病，例如血管疾病、癌症和中枢神经系统疾病。该发明还提供了治疗这些疾病的方法，以及用于治疗的化合物和组合物等。
• 2-Pyrimidinyl Pyrazolopyridine Erbb Kinase Inhibitors
  申请人：Uehling Edward David

  公开号：US20080051395A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention provides 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了2-嘧啶基吡唑吡啶化合物，含有这些化合物的组合物，以及其制备过程和作为药物剂的用途。