tert-butyl 5-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)pentylcarbamate | 192212-24-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 5-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)pentylcarbamate
• 英文别名: Tert-butyl N-[5-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)pentyl]carbamate
• CAS: 192212-24-1
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₄
• 分子量: 282.34
• InChiKey: OSGXOKMWPDUSTI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  434.1±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.138±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)pentylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 以73.7%的产率得到5-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)pentan-1-aminium chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUATERNARY AMINE COMPOUNDS AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'AMINE QUATERNAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DE CEUX-CI

  摘要：

  这项发明涉及由公式（I）Ab-（L-D）p表示的抗体药物偶联物，其中Ab是抗体；p为1-8；L-D是由以下公式表示的化学基团-Str-(Pep)-Sp-D；Str是共价连接到Ab的延伸单元；Pep是连接剂；D是由以下公式表示的抗肿瘤剂，其中R20和R30分别独立为C1-C6烷基，R10是非氢取代基；或R30为C1-C6烷基，且R10和R20与N一起形成取代的C3-C7杂环烷基环；或R3°不存在，且R10和R20与N一起形成取代的杂芳基环；Sp-D是公式的间隔基团：这项发明还涉及一种治疗癌症的方法，使用公式（I）的抗体药物偶联物进行治疗，以及使用公式（I）的抗体药物偶联物制造治疗癌症药物的用途。这项发明还涉及制备公式（I）的抗体药物偶联物的方法。

  公开号：

  WO2016090050A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基己酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 sodium acetate 、 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 tert-butyl 5-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)pentylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  tech和site的定点定向马来酰亚胺双功能螯合剂的设计和合成。

  摘要：

  一个新的异双功能连接子家族（L1-L9），其末端包含一个三齿供体集合，用于协调{M（CO）（3）}（+）核（M = Tc，Re）和硫醇反应性马来酰亚胺通过将适当的醇衍生物与马来酰亚胺偶联，在Mitsunobu反应条件下方便且高收率地制备了该基团。the配合物[Re（CO）（3）（Lx）] Br（x = 1-9）由配体与（NEt（4））（2）[Re（CO）（ 3）Br（3）]在回流的甲醇中。通过（1）H和（13）C NMR，IR和ESI-MS表征配体及其Re配合物。通过X射线晶体学对配体L4和[Re（CO）（3）（L5）] Br进行了结构表征。配合物[Re（CO）（3）（Lx）] Br（x = 4-6）溶液的光激发引起室温下强烈且长时间的发光（荧光寿命约为16微米）。在室温下，在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）中，配体及其Re配合物在顺丁烯二酰亚胺连接基上与肽和蛋白质的巯基基团平滑反应，

  DOI：

  10.1039/b507096a

文献信息

• [EN] ANTI-STAPHYLOCOCCUS AUREUS ANTIBODY RIFAMYCIN CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS ANTI STAPHYLOCOQUE DORÉ ET DE RIFAMYCINE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016090038A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The invention provides anti-Staphylococcus aureus antibody rifamycin antibiotic conjugates and methods of using same.

  本发明提供了抗金黄色葡萄球菌抗体利福霉素抗生素偶联物及其使用方法。
• Aminoalkylmaleimides and hapten and antigen derivatives derived
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US05595741A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  The invention concerns new aminoalkylmaleimides of the general formula I ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and represent hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group and A represents a straight-chain or branched, saturated or unsaturated alkylene group with 2 to 6 carbon atoms which is interrupted, if desired, by an oxygen or sulphur atom or a carbonyl group, as well as their corresponding acid addition salts. The present invention also concerns amidoalkylmaleimide derivatives formed from compounds of the general formula I and immunological binding partners. In addition, the invention concerns immunological conjugates which can be produced by reaction of the amidoalkylmaleimide derivatives with peptides or proteins. The subject matter of the present invention are also the corresponding processes of production of the compounds according to the present invention as well as the use of these conjugates in diagnostic methods of determination, in particular in immunoassays.

  本发明涉及一类新的氨基酸烷基马来酰亚胺，其通式为I（##STR1##），其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，代表氢或C.sub.1 -C.sub.4烷基，A代表直链或支链、饱和或不饱和的亚烷基，含2至6个碳原子，如果需要，该亚烷基可被氧或硫原子或羰基团中断，以及它们的相应的酸加成盐。本发明还涉及由通式I的化合物形成的酰胺烷基马来酰亚胺衍生物和免疫学结合伴侣。此外，本发明还涉及可以通过酰胺烷基马来酰亚胺衍生物与肽或蛋白质反应产生的免疫学偶联物。本发明的主题还包括根据本发明生产化合物以及使用这些偶联物在诊断方法中，特别是在免疫分析中的相应过程。
• [EN] CARBON MONOXIDE RELEASING NORBORNENONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE NORBORNÉNONE LIBÉRANT DU MONOXYDE DE CARBONE
  申请人：SAMMUT IVAN ANDREW

  公开号：WO2017095237A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention provides organic compounds which are capable of releasing carbon monoxide under physiological conditions or pH trigger, and to the use of such compounds for conditioning a cell, tissue or organ, for example, to protect against ischaemic injury during a transplant event.

  本发明提供了在生理条件或pH触发下能够释放一氧化碳的有机化合物，以及将这种化合物用于调节细胞、组织或器官，例如，在移植事件中保护免受缺血性损伤的使用方法。
• [EN] SILVESTROL ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] MÉDICAMENTS CONJUGUÉS D'ANTICORPS SILVESTROL ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017214024A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates generally to a silvestrol molecule activated with a leaving group. The invention further relates generally to an antibody-drug conjugate comprising an antibody conjugated by a linker to one or more silvestrol drug moieties and methods of treatment.

  这项发明通常涉及一种与离去基团激活的silvestrol分子。该发明进一步涉及一种抗体药物结合物，包括一个抗体通过连接剂与一个或多个silvestrol药物基团结合，并涉及治疗方法。
• [EN] ANTIBODIES AND IMMUNOCONJUGATES<br/>[FR] ANTICORPS ET IMMUNOCONJUGUÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016205176A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The invention provides immunoconjugates and methods of using the same.

  这项发明提供了免疫结合物和使用方法。