4-amino-2-chloro-5-(methylsulfamyl)benzenesulfonamide | 13659-98-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-2-chloro-5-(methylsulfamyl)benzenesulfonamide
• 英文别名: 2-Methylsulfamoyl-5-chloranilin-4-sulfonamid；4-Amino-2-chlor-5-(methylsulfamoyl)-benzolsulfonamid；4-Amino-2-chlor-5-methylsulfamoyl-benzol-sulfonamid-(1)；6-Chlor-4-amino-3-methylsulfamoyl-benzol-sulfonsaeure-(3)-amid；4-amino-6-chloro-benzene-1,3-disulfonic acid 1-amide 3-methylamide；2-Chlor-4-amino-5-methylsulfamoyl-benzol-sulfonamid-(1)；4-Amino-6-chlor-3-N-methylsulfamoyl-benzolsulfonamid；5-Chlor-2-N-methylsulfamoyl-4-sulfamoyl-anilin；5-Chlor-2-methylsulfamoyl-4-sulfamoyl-anilin；4-amino-6-chloro-N3-methyl-1,3-benzenedisulfonamide；4-amino-6-chloro-3-N-methylbenzene-1,3-disulfonamide
• CAS: 13659-98-8
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O₄S₂
• 分子量: 299.759
• InChiKey: HZLMCYKKQJTLER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-chloro-5-(methylsulfamyl)benzenesulfonamide 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-chloro-2-methyl-1,1-dioxo-7-sulfamoyl-1,2,3,4-tetrahydro-1λ⁶-benzo[1,2,4]thiadiazine-3-carboxylic acid cyclopropylamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Potential Diuretic Agents. III. Derivatives of 6-Chloro-3,4-dihydro-2-methyl-7-sulfamyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-Dioxide¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01067a097
• 作为产物：
  描述：

  甲氯噻嗪 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以72.6%的产率得到4-amino-2-chloro-5-(methylsulfamyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  电位滴定法测定苯并噻二嗪的表观pKa1值并通过pH研究溶解度变化期间的分解检测

  摘要：

  通过半水电位滴定法测得的各种苯并噻二嗪利尿剂的表观酸度常数与通过水电位法测得的许多值具有令人满意的一致性。确定微溶性药物的酸度常数的一种合适方法，即pH技术的溶解度变化，并未考虑不稳定性问题。在甲基异噻嗪和苯甲氟甲肼的溶解度研究中，分解产物的制备和样品溶液在不同时间间隔的薄层色谱分析表明，分解是在搅拌和平衡过程中发生的。在酸化的对二甲基氨基苯甲醛测试中，对于伯芳族胺，证实了在pH为8或更高的缓冲液中的这种分解。

  DOI：

  10.1002/jps.2600700324

文献信息

• Substituted 4-phenoxy or 4-phenylthio prolines
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04681886A1

  公开（公告）日：1987-07-21

  This invention is directed to substituted 4-phenoxy and 4-phenylthio prolines of the formula ##STR1## which possess useful hypotensive activity.

  这项发明涉及具有有用的降压活性的式子为##STR1##的取代4-苯氧基和4-苯硫基脯氨酸。
• Sulphamoylbenzo-1, 2, 3, 4-Thiatriazine 1, 1-Dioxides: A New Class with Oral Diuretic Activity
  作者：G E Lee、W R Wragg

  DOI：10.1111/j.2042-7158.1963.tb12844.x

  日期：2011.4.12

  A series of sulphamoylbenzo-1, 2, 3, 4-thiatriazine 1, 1-dioxides has been prepared. While some of them were found to cause diuresis in rats on oral administration, none was more active than chlorothiazide.

  摘要：已制备一系列硫氨基苯并-1, 2, 3, 4-噻二嗪-1, 1-二氧化物。尽管其中一些在口服后发现能引起大鼠利尿，但没有一种比氯噻嗪更有效。
• Substituted 4-phenoxy and 4-phenylthio prolines
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0095584A2

  公开（公告）日：1983-12-07

  This invention is directed to substituted 4-phenoxy and 4-phenylthio prolines of the formula which possess useful hypotensive acitvity.

  本发明涉及取代的 4-苯氧基和 4-苯硫基脯氨酸，其式如下 具有有用的降血压活性。
• Synthesis of Potential Diuretic Agents. I. Derivatives of 7-Sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-Dioxide
  作者：W. J. Close、Leo R. Swett、Leonard E. Brady、James H. Short、Maynette Vernsten

  DOI：10.1021/ja01490a028

  日期：1960.3
• Dihydrobenzothiadiazine 1,1-Dioxides and their Diuretic Properties
  作者：L. H. Werner、A. Halamandaris、S. Ricca、Louis Dorfman、George deStevens

  DOI：10.1021/ja01490a036

  日期：1960.3

表征谱图