硝磺胺噻唑 | 473-42-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 硝磺胺噻唑
• 英文名称: Nisulfazole
• 英文别名: 4-nitro-N-2-thiazolyl-benzene-sulfonamide；4-nitro-N-thiazol-2-yl-benzenesulfonamide；4-nitro-N-thiazol-2-yl-benzenesulfonamide；4-nitro-benzenesulfonic acid thiazol-2-ylamide；4-Nitro-benzolsulfonsaeure-thiazol-2-ylamid；p-nitrosulfathiazole；Nitrosulfathiazole；4-nitro-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 473-42-7
• 化学式: C₉H₇N₃O₄S₂
• mdl: MFCD00577511
• 分子量: 285.304
• InChiKey: CIASIHHEOGXVOM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  270 °C(Solv: acetone (67-64-1))
• 沸点：
  495.0±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.648±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硝磺胺噻唑 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以80 %的产率得到磺胺噻唑
  参考文献：
  名称：

  作为潜在 BRAFV600E 抑制剂的新型 2-乙酰氨基、6-甲酰胺取代苯并噻唑的设计和合成 – 其抗增殖活性的体外评价

  摘要：

  设计并合成了11 种新的取代苯并噻唑衍生物，以提供致癌 BRAFV600E 激酶的有效抑制剂。它们在多种结直肠癌和黑色素瘤细胞系中被生物学评估为潜在的 BRAFV600E 抑制剂、MEK-ERK 通路抑制剂和抗增殖剂。在所有应用的测定中，类似物2-乙酰氨基-N- [3-(吡啶-2-基氨基)丙基]苯并[d]噻唑-6-甲酰胺( 22 )鉴于其在药物开发中的用途提供了有希望的结果。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202300322
• 作为产物：
  描述：

  4-nitro-benzenesulfinyl chloride 在 氢氧化钾 、 potassium permanganate 、 乙醚 、 potassium carbonate 作用下， 生成 硝磺胺噻唑
  参考文献：
  名称：

  Morren; Lehmann, Journal de Pharmacie de Belgique, 1942, vol. 1, p. 127

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156181A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DRUG RELEASE
  申请人：INTERFACE BIOLOGICS, INC.

  公开号：US20160038651A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The invention relates to compounds that include biologically active agents (e.g., compounds according to any of formulas (I) and (I-A) that can be used for effective drug release, e.g., as coatings for medical devices. Use of these compounds in the coating of surfaces can allow for long-term drug release as well as imparting uniform coatings with little phase separation compared to, e.g., the parent biologically active agent.

  这项发明涉及包括生物活性剂（例如，根据任何公式（I）和（I-A）的化合物）的化合物，可用作有效的药物释放，例如，作为医疗器械的涂层。在表面涂层中使用这些化合物可以实现长期药物释放，并且与原生生物活性剂相比，可以实现均匀涂层且几乎没有相分离。
• Fused bicyclic carboxamide derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050054630A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Fused bicyclic carboxamide derivatives are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods for their use are also disclosed.

  揭示了融合的双环羧酰胺衍生物。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及它们的使用方法。