4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-isoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: pomalidomide azide；4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione；4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₃H₉N₅O₄
• 分子量: 299.246
• InChiKey: FGCYYYJSQRPPGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  97.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-isoindole-1,3-dione 、 N-butynyl-p-methoxybenzamide 在 copper(l) iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 以4.07 g的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CN115572283

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  泊马度胺 在 sodium nitrite 、 盐酸 、 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 10.67h， 生成 4-azido-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  一种抑制IDO1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种抑制IDO1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的来那度胺衍生物对IDO1的抑制活性明显优于靛玉红、来那度胺和泊马度胺。本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备抑制IDO1活性的药物。

  公开号：

  CN111808078B

文献信息

• Synthesis and activity of novel indirubin derivatives
  作者：Bin Sun、Jiahao Wang、Luohua Liu、Longfei Mao、Lizeng Peng、Yuwei Wang

  DOI：10.1111/cbdd.13792

  日期：2021.3

  Furthermore, we tested their IDO1 enzyme inhibitory activity and anti‐proliferative activities in K562 tumor cells. The experimental results revealed that some of the compounds showed potential anti‐enzyme and anti‐tumor activity. Among of them, compound 4b exhibited certain inhibitory activity on IDO1 (IC50: 29.52 μmol/L), and compound 4a displayed activity similar to indirubin in K562 tumor cells (IC50:

  使用简便、温和的方法从靛玉红中获得了一系列靛玉红衍生物盐酸盐。新合成的化合物及其衍生物通过1 H NMR、13 C NMR 和 MS进行表征。此外，我们测试了它们在 K562 肿瘤细胞中的 IDO1 酶抑制活性和抗增殖活性。实验结果表明，一些化合物显示出潜在的抗酶和抗肿瘤活性。其中，化合物4b对IDO1表现出一定的抑制活性(IC 50 : 29.52 μmol/L)，化合物4a在K562肿瘤细胞中表现出与靛玉红相似的活性(IC 50: 24.96 μmol/L)。这种类型的靛玉红衍生物有望成为一种具有免疫活性的抗肿瘤药物，这表明进一步的研究是值得的。
• PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Park Eun Sun

  公开号：US20110319277A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention provides methods of identifying an agent that modulates PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs, PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex. The present invention also provides compositions of such agents and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs family (CT antigens), PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex using such an agent or composition.

  本发明提供了识别调节PRPK、TPRKB、OSGEP、LAGE3及其同源物、PRPK/TPRKB复合物和/或KEOPS复合物的药剂的方法。本发明还提供了这些药剂的组合物以及使用这种药剂或组合物治疗与PRPK、TPRKB、OSGEP、LAGE3及其同源物家族（CT抗原）、PRPK/TPRKB复合物和/或KEOPS复合物相关的疾病、障碍或状况的方法。
• Synthesis and In Vitro Antitumor Activity Evaluation of Gefitinib-1,2,3-Triazole Derivatives
  作者：Zijun Liu、Jiancheng Liu、En Gao、Longfei Mao、Shu Hu、Sanqiang Li

  DOI：10.3390/molecules29040837

  日期：——

  chemistry approach and characterized by 1H NMR, 13C NMR and high-resolution mass spectrometry (HRMS). Preliminary cell counting kit-8 results showed that most of the compounds exhibit excellent antitumor activity against epidermal growth factor receptor wild-type lung cancer cells NCI-H1299, A549 and NCI-H1437. Among them, 4b and 4c showed the most prominent inhibitory effects. The half maximal inhibitory

  在这项研究中，利用点击化学方法合成了 14 种结构新颖的吉非替尼-1,2,3-三唑衍生物，并通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨率质谱 (HRMS) 进行了表征。细胞计数试剂盒8的初步结果表明，大多数化合物对表皮生长因子受体野生型肺癌细胞NCI-H1299、A549和NCI-H1437表现出优异的抗肿瘤活性。其中4b和4c表现出最显着的抑制作用。 4b 的半数抑制浓度 (IC50) 值为 4.42 ± 0.24 μM (NCI-H1299)、3.94 ± 0.01 μM (A549) 和 1.56 ± 0.06 μM (NCI-1437)。 4c 的 IC50 值为 4.60 ± 0.18 µM (NCI-H1299)、4.00 ± 0.08 µM (A549) 和 3.51 ± 0.05 µM (NCI-H1437)。此外，我们的结果表明，4b和4c能够以浓度依赖性方式有效抑制增
• US9193989B2
  申请人：——

  公开号：US9193989B2

  公开（公告）日：2015-11-24
• [EN] PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE PRPK-TPRKB ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MAKOTO LIFE SCIENCES INC

  公开号：WO2011160042A2

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention provides methods of identifying an agent that modulates PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs, PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex. The present invention also provides compositions of such agents and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs family (CT antigens), PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex using such an agent or composition.