5-{1-hydroxy-2-[N-benzyl-2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]ethyl}-2-methylbenzenesulfonamide | 70958-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-{1-hydroxy-2-[N-benzyl-2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]ethyl}-2-methylbenzenesulfonamide
• 英文别名: 5-(2-{Benzyl[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino}-1-hydroxyethyl)-2-methylbenzene-1-sulfonamide；5-[2-[benzyl-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-1-hydroxyethyl]-2-methylbenzenesulfonamide
• CAS: 70958-78-0
• 化学式: C₂₅H₃₀N₂O₅S
• 分子量: 470.59
• InChiKey: NKPMRQLNMBXXKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-{1-hydroxy-2-[N-benzyl-2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]ethyl}-2-methylbenzenesulfonamide 在 palladium charcoal 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 氢气 为溶剂， 生成 氨磺洛尔
  参考文献：
  名称：

  Phenylethanolamine derivatives

  摘要：

  新型苯乙醇胺衍生物的化学式表示为##STR1##其中R代表氢原子、卤原子、羟基、较低的烷基基团、较低的烷氧基团、较低的烷硫基团、氨基、较低的酰胺基团、较低的烷基磺酰基团或较低的烷基磺酰胺基团；R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4，可以相同也可以不同，每个代表氢或较低的烷基基团；R.sub.5代表可能有取代基的芳基团、可能有取代基的苯二氧杂环戊烷环基团、可能有取代基的芳氧基团或可能有取代基的芳硫基团；当R为羟基时，所述的R.sub.5是可能有取代基的苯二氧杂环戊烷环基团、可能有取代基的芳氧基团或可能有取代基的芳硫基团；n表示0或1-3的整数及其酸盐。本发明的化合物具有α-和β-肾上腺素受体阻滞作用，可用作降压药。

  公开号：

  US04217305A1

文献信息

• DE2843016
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US4217305A
  申请人：——

  公开号：US4217305A

  公开（公告）日：1980-08-12
• Phenylethanolamine derivatives
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04217305A1

  公开（公告）日：1980-08-12

  Novel phenylethanolamine derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, an amino group, a lower acylamino group, a lower alkylsulfonyl group, or a lower alkylsulfonylamino group; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different, each represents hydrogen or a lower alkyl group; R.sub.5 represents an aryl group which may have a substituent, a benzodioxane ring group which may have a substituent, an aryloxy group which may have a substituent, or an arylthio group which may have a substituent; said R.sub.5 being, however, a benzodioxane ring group which may have a substituent, an aryloxy group which may have a substituent, or an arylthio group which may have a substituent when R is a hydroxyl group; and n represents 0 or an integer of 1-3 and the acid addition salts thereof. The compounds of this invention exhibit .alpha.- and .beta.-adrenergic blocking actions and are useful as antihypertensive agents.

  新型苯乙醇胺衍生物的化学式表示为##STR1##其中R代表氢原子、卤原子、羟基、较低的烷基基团、较低的烷氧基团、较低的烷硫基团、氨基、较低的酰胺基团、较低的烷基磺酰基团或较低的烷基磺酰胺基团；R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4，可以相同也可以不同，每个代表氢或较低的烷基基团；R.sub.5代表可能有取代基的芳基团、可能有取代基的苯二氧杂环戊烷环基团、可能有取代基的芳氧基团或可能有取代基的芳硫基团；当R为羟基时，所述的R.sub.5是可能有取代基的苯二氧杂环戊烷环基团、可能有取代基的芳氧基团或可能有取代基的芳硫基团；n表示0或1-3的整数及其酸盐。本发明的化合物具有α-和β-肾上腺素受体阻滞作用，可用作降压药。