7-fluoro-5-methoxyquinazolin-4(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-fluoro-5-methoxyquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 7-fluoro-5-methoxy-3H-quinazolin-4-one
• 化学式: C₉H₇FN₂O₂
• 分子量: 194.165
• InChiKey: MAKXYPQSPZOUKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-fluoro-5-methoxyquinazolin-4(3H)-one 在 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-{4-[(5,7-diethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenyl}-2-[4-(propan-2-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  C5-ANILINOQUINAZOLINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CANCER

  摘要：

  这项发明涉及Formula (I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物以及它们在治疗KIT介导的疾病中的用途。

  公开号：

  US20180312490A1
• 作为产物：
  描述：

  5,7-二氟-3,4-二氢喹唑啉-4-酮 、 sodium methylate 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以89%的产率得到7-fluoro-5-methoxyquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  C5-ANILINOQUINAZOLINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CANCER

  摘要：

  这项发明涉及Formula (I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物以及它们在治疗KIT介导的疾病中的用途。

  公开号：

  US20180312490A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TAM FAMILY KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DES KINASES DE LA FAMILLE TAM
  申请人：SIGNALCHEM LIFESCIENCES CORP

  公开号：WO2015077375A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, syndromes, conditions and disorders that are affected by the modulation of the activity of, e.g., the inhibition of, one or more members of the TAM family kinases.

  揭示了一种用于治疗受到TAM家族激酶的活性调节（例如抑制）影响的疾病、综合症、状况和障碍的化合物、组合物和方法。
• BIARYL DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Fairfax David John

  公开号：US20140140956A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present disclosure relates to compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

  本公开涉及一种化合物，该化合物通过结合溴结构域来抑制BET蛋白的功能，并且其在治疗中的应用。
• C5-anilinoquinazoline compounds and their use in treating cancer
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US10273227B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The invention concerns compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 have any of the meanings hereinbefore defined in the description; process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use in treating KIT mediated diseases.

  本发明涉及式（I）化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3 和 R4 具有本文在描述中定义的任何含义；它们的制备工艺；含有它们的药物组合物以及它们在治疗 KIT 介导的疾病中的用途。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TAM FAMILY KINASE INHIBITORS
  申请人：SignalChem Lifesciences Corp.

  公开号：EP3071204A1

  公开（公告）日：2016-09-28
• C5-anilinoquinazoline Compounds and Their Use in Treating Cancer
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20190263787A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The invention concerns compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have any of the meanings hereinbefore defined in the description; process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use in treating KIT mediated diseases.